CXCR 抑制剂/激活剂/调节剂 C X C Chemokine Receptor

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M3887 SB225002 SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
M5160 Reparixin Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。
M1898 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100) 是一种造血干细胞激活剂以及趋化因子受体CXCR4拮抗剂,IC50 为 44 nM。能够调节造血干细胞的迁移和归巢,可以刺激免疫系统和动员造血干细胞,Plerixafor同时也是CXCR7 的变构激动剂。
M41798 CCR7 antagonist 1 CCR7 antagonist 1 (30c) 是CXCR2 (IC50 = 11.02 μM) 和CCR7 (IC50 = 0.43 μM) 的双拮抗剂。
M41797 Polyphemusin II-Derived Peptide Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
M31027 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride  CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 可用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病的研究。
M30882 PS372424  PS372424,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 可抑制 T 细胞迁移。
M30746 Ladarixin sodium Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。
M29932 AZ10397767  AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
M29931 AZD8309  AZD8309 是一种口服有效的 CXCR2 拮抗剂。AZD8309 能够调节中性粒细胞的转运,能够用于炎症系列疾病的研究。
M29790 NUCC-390 dihydrochloride  NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
M29306 ICT5040  ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50=3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
M28679 CXCR7 antagonist-1  CXCR7 antagonist-1是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制SDF-1趋化因子(也称为CXCL12趋化因子)或I-TAC(也称为CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病。
M28646 PS372424 hydrochloride  PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
M28291 TIQ-15  TIQ-15 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 Ca2+ 通量的 IC50 值为 6 nM。TIQ-15 抑制 CYP450 2D6,IC50 值为 0.32 μM。
M28275 USL311  USL311 是一种有效的、选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4 结合。
M28022 SX-517  SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂,并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM),拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM),和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
M27731 NUCC-390  NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
M25401 ACT-777991 ACT-777991是一种高效的,选择性的CXCR3拮抗剂,在急性肺部炎症的小鼠模型中显示出剂量依赖性的功效。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。
M21926 Burixafor hydrobromide Burixafor hydrobromide是一种趋化因子受体CXCR4的有效拮抗剂,能够阻断CXCR4与其配体SDF-1之间的相互作用,因此起到了动员造血干细胞的作用, 即Burixafor hydrobromide可导致骨髓内的干细胞被迅速驱动到外周血液中。
M21355 Vimnerixin AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。AZD4721 具有研究炎症性疾病的潜力。
M21323 ACT-660602 ACT-660602 是一种口服趋化因子受体CXCR3拮抗剂, IC50 为 204 nM。正在开发用于自身免疫性疾病。
M20649 LIT-927 LIT-927 is a novel neutraligand of CXCL12 with Ki value of 267 nM for inhibition of Texas red-labeled CXCL12 (CXCL12-TR) binding. It shows high selectivity toward CXCL12 vs other chemokines also involved in asthma.








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