CXCR 抑制剂/激活剂/调节剂 C X C Chemokine Receptor

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M3887	SB225002	SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
M5160	Reparixin	Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂，同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性，能减低多种损伤模型中的炎症反应。
M1898	Plerixafor (AMD3100)	Plerixafor (AMD3100)是一种大环类化合物，同时也是CXCR4趋化因子受体的拮抗剂，可以作用于CXCR4和CXCL12调节趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。
M28646	PS372424 hydrochloride	PS372424 hydrochloride，CXCL10 的三个氨基酸片段，是一种特异的人 CXCR3 激动剂，具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中，PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
M28291	TIQ-15	TIQ-15 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 Ca2+ 通量的 IC50 值为 6 nM。TIQ-15 抑制 CYP450 2D6，IC50 值为 0.32 μM。
M28275	USL311	USL311 是一种有效的、选择性的 CXCR4 拮抗剂，具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4 结合。
M28022	SX-517	SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
M27731	NUCC-390	NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。
M25401	ACT-777991	ACT-777991是一种高效的，选择性的CXCR3拮抗剂，在急性肺部炎症的小鼠模型中显示出剂量依赖性的功效。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。
M25301	Eldelumab	Eldelumab (BMS-936557) 是一种靶向CXCL10 (IP-10)的全人源单克隆抗体 (IgG1型)，能选择性地与 CXCL10 结合，并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
M24904	Quetmolimab	Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而，CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。
M24637	Ulocuplumab	Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
M21355	Vimnerixin	AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。AZD4721 具有研究炎症性疾病的潜力。
M21323	ACT-660602	ACT-660602 是一种口服趋化因子受体CXCR3拮抗剂， IC50 为 204 nM。正在开发用于自身免疫性疾病。
M20649	LIT-927	LIT-927 is a novel neutraligand of CXCL12 with Ki value of 267 nM for inhibition of Texas red-labeled CXCL12 (CXCL12-TR) binding. It shows high selectivity toward CXCL12 vs other chemokines also involved in asthma.
M20617	ATI-2341	ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.
M13944	Reparixin L-lysine salt	Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化的变构抑制剂。
M13943	NBI-74330	NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (¹²⁵I)CXCL10 和 (¹²⁵I)CXCL11 的特异性结合，Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
M13942	IT1t dihydrochloride	IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
M13941	CXCR2-IN-2	CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
M13938	ALX 40-4C Trifluoroacetate	ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，Ki 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC50 值为 2.9 μM。
M11027	SRT3190	SRT3190 是一种 CXCR2 的拮抗剂，可用于趋化因子介导的疾病研究。

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