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CCR7 antagonist 1

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CCR7 antagonist 1 (30c) 是CXCR2 (IC50 = 11.02 μM) 和CCR7 (IC50 = 0.43 μM) 的双拮抗剂。

CCR7 antagonist 1结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

CCR7 antagonist 1 (30c) 是CXCR2 (IC50 = 11.02 μM) 和CCR7 (IC50 = 0.43 μM) 的双拮抗剂。

化学性质
分子量 310.42
分子式 C13H22N6OS
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2214 mL 16.1072 mL 32.2144 mL
5 mM 0.6443 mL 3.2214 mL 6.4429 mL
10 mM 0.3221 mL 1.6107 mL 3.2214 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kristoffer H Johansen et al. Front Immunol. PI3K in T Cell Adhesion and Trafficking

[2] Anwar Salem et al. Biochim Biophys Acta Rev Cancer. CCR7 as a therapeutic target in Cancer

[3] Barbara Maier et al. Nature. A conserved dendritic-cell regulatory program limits antitumour immunity

[4] Shirsha Saha et al. Biochemistry. The Inside Story: Crystal Structure of the Chemokine Receptor CCR7 with an Intracellular Allosteric Antagonist

[5] Haruko Hayasaka et al. PLoS One. The HIV-1 Gp120/CXCR4 axis promotes CCR7 ligand-dependent CD4 T cell migration: CCR7 homo- and CCR7/CXCR4 hetero-oligomer formation as a possible mechanism for up-regulation of functional CCR7

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