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ACT-660602

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ACT-660602 是一种口服趋化因子受体CXCR3拮抗剂, IC50 为 204 nM。正在开发用于自身免疫性疾病。

ACT-660602 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ACT-660602 是一种口服趋化因子受体CXCR3拮抗剂, IC50 为 204 nM。正在开发用于自身免疫性疾病。

化学性质
分子量 534.48
分子式 C20H20F6N8OS
CAS号 1646267-59-5
溶解性(25°C) N/A
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.871 mL 9.3549 mL 18.7098 mL
5 mM 0.3742 mL 1.871 mL 3.742 mL
10 mM 0.1871 mL 0.9355 mL 1.871 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Emmanuel A Meyer, et al. J Med Chem. Discovery and In Vivo Evaluation of ACT-660602: A Potent and Selective Antagonist of the Chemokine Receptor CXCR3 for Autoimmune Diseases

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