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Ladarixin

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Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。

Ladarixin结构式

别名:DF 2156A free base

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质量标准及产品资料
生物活性

Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。

化学性质
分子量 375.34
分子式 C11H12F3NO6S2
CAS号 849776-05-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6643 mL 13.3213 mL 26.6425 mL
5 mM 0.5329 mL 2.6643 mL 5.3285 mL
10 mM 0.2664 mL 1.3321 mL 2.6643 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lorenzo Piemonti, et al. Diabetes Obes Metab. Ladarixin, an inhibitor of the interleukin-8 receptors CXCR1 and CXCR2, in new-onset type 1 diabetes: A multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled trial

[2] Daria Marley Kemp, et al. Oncotarget. Ladarixin, a dual CXCR1/2 inhibitor, attenuates experimental melanomas harboring different molecular defects by affecting malignant cells and tumor microenvironment

[3] Matheus Silverio Mattos, et al. Front Immunol. CXCR1 and CXCR2 Inhibition by Ladarixin Improves Neutrophil-Dependent Airway Inflammation in Mice

[4] Geny Piro, et al. Br J Cancer. CXCR1/2 dual-inhibitor ladarixin reduces tumour burden and promotes immunotherapy response in pancreatic cancer

[5] Vanessa Castelli, et al. Cells. CXCR1/2 Inhibitor Ladarixin Ameliorates the Insulin Resistance of 3T3-L1 Adipocytes by Inhibiting Inflammation and Improving Insulin Signaling

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