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GW 791343 dihydrochloride

目录号 M1909 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GW791343 2HCl是GW791343的盐酸盐形式,是一种非竞争性的人类P2X7 receptor变构抑制剂,pIC50为7。

GW 791343 dihydrochloride结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 850 中国库存现货
10mg ¥ 1270 中国库存现货
50mg ¥ 5100 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GW791343 2HCl是GW791343的盐酸盐形式,是一种非竞争性的人类P2X7 receptor变构抑制剂,pIC50为7。

产品使用成果展示
数据来源 Front Pharmacol (2018). Figure 3.GW 791343
方法 Immunohistochemistry
细胞系/动物模型 SCN cells
浓度 5 μM
处理时间 24–48 h
实验结果 In contrast GW791343 (100 nM), a positive allosteric modulator of rat P2X7R, enhanced the amplitude of ATP release rhythm and extracellular ATP accumulation to 144 ± 6% of control levels
化学性质
分子量 447.35
分子式 C20H24F2N4O.2HCl
CAS号 1019779-04-4
溶解性(25°C) DMSO 32 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2354 mL 11.1769 mL 22.3539 mL
5 mM 0.4471 mL 2.2354 mL 4.4708 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1177 mL 2.2354 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michel AD, et al. Br J Pharmacol. Identification of regions of the P2X(7) receptor that contribute to human and rat species differences in antagonist effects.

[2] Michel AD, et al. Br J Pharmacol. Negative and positive allosteric modulators of the P2X(7) receptor.

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