PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
别名:Procaspase activating compound 1
PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。PAC-1 激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为 0.22 μM, 且激活procaspase-7,EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡,按与procaspase-3 浓度成比例的方式,IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞,诱导凋亡, IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞,IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。
体外实验* | |
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细胞系 | U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t and PC-12 |
方法 | Determination of IC50 values in various cell lines. Various concentrations of etoposide or PAC-1 were added to cells and incubated for 24 h and 72 h for etoposide and PAC-1, respectively. Cell death was quantified by the addition of MTS/PMS CellTiter 96 Cell Proliferation Assay reagent (Promega). The plates were incubated at 37 1C for approximately 1 h (until the colored product formed), and the absorbance was measured at 490 nm. |
浓度 | 0~20 µM |
处理时间 | 24 h and 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | nude mice bearing NCI-H226 xenograft model |
配制 | mixture of 24:1 vegetable oil/DMSO |
剂量 | 50 and 100 mg/kg once a day for 21 d |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 392.5 |
分子式 | C23H28N4O2 |
CAS号 | 315183-21-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 48 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5478 mL | 12.7389 mL | 25.4777 mL |
5 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0955 mL |
10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5478 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Caspase产品 |
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TC11
TC11是一种苯酞酰亚胺衍生物,同时也是Caspase-9 和 CDK1 激活剂,以及 MCL1 降解剂。TC11 在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间,TC11 能诱导 MCL1 降解,并导致凋亡性死亡。 |
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。 |
Z-DEVD-AFC
Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物,它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。 |
Ac-IETD-AFC
Ac-IETD-AFC 是 caspase-8、caspase-3、caspase-10 和颗粒酶 B 的荧光底物。 |
Z-VDVAD-FMK
Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase-2 抑制剂。 |
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