PAC-1

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PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。

别名：Procaspase activating compound 1

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 256	中国库存现货
10mg	¥ 400	中国库存现货
50mg	¥ 1120	中国库存现货
100mg	¥ 2080	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.72%
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产品信息

生物活性

PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。PAC-1 激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为 0.22 μM, 且激活procaspase-7，EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡，按与procaspase-3 浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡， IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。

产品使用成果展示

	数据来源	Exp Hematol (2015). Figure 2.PAC-1
	方法	flow cytometry
	细胞系/动物模型	MM cell lines
	浓度	3 and 10 μmol/L
	处理时间	24 hours
	实验结果	Both MM.1S and U266 cells demonstrated a time-dependent decrease in cell viability.

实验参考

体外实验*
细胞系	U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t and PC-12
方法	Determination of IC50 values in various cell lines. Various concentrations of etoposide or PAC-1 were added to cells and incubated for 24 h and 72 h for etoposide and PAC-1, respectively. Cell death was quantified by the addition of MTS/PMS CellTiter 96 Cell Proliferation Assay reagent (Promega). The plates were incubated at 37 1C for approximately 1 h (until the colored product formed), and the absorbance was measured at 490 nm.
浓度	0~20 µM
处理时间	24 h and 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	nude mice bearing NCI-H226 xenograft model
配制	mixture of 24:1 vegetable oil/DMSO
剂量	50 and 100 mg/kg once a day for 21 d
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	392.5
分子式	C23H28N4O2
CAS号	315183-21-2
溶解性（25°C）	DMSO 48 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5478 mL	12.7389 mL	25.4777 mL
5 mM	0.5096 mL	2.5478 mL	5.0955 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2739 mL	2.5478 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Emery et al. FASEB J. Signaling through the neuropeptide GPCR PAC1 induces neuritogenesis via a single linear cAMP- and ERK-dependent pathway using a novel cAMP sensor.

[2] Peterson et al. J Med Chem. Procaspase-3 activation as an anti-cancer strategy: structure-activity relationship of procaspase-activating compound 1 (PAC-1) and its cellular co-localization with caspase-3.

[3] Putt KS, et al. Nat Chem Biol. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy.

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