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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1867 | PAC-1 | PAC-1 | Caspase |
Procaspase activating compound 1 | |||
PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。 | |||
M3134 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-FMK | Caspase |
Caspase-3 Inhibitor | |||
Z-DEVD-FMK是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。 | |||
M3136 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK | Caspase |
Caspase-8 Inhibitor | |||
Z-IETD-FMK是一种特异性Caspase-8抑制剂。 | |||
M9486 | N-BOC-D-FMK | N-BOC-D-FMK | Caspase |
Caspase Inhibitor 3 | |||
N-BOC-D-FMK is a Caspase-3 inhibitor. | |||
M8340 | Ac-YVAD-cmk | 半胱天冬酶-1抑制剂II | Caspase |
Caspase-1 Inhibitor II | |||
Ac-YVAD-cmk是caspase-1(白细胞介素1β转换酶,ICE)的选择性不可逆抑制剂,对caspase-4也有一定的活性。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。 | |||
M10228 | Caspase-9 Inhibitor III | Caspase-9 Inhibitor III | Caspase |
AC-LEHD-CMK | |||
Caspase-9 Inhibitor III 是一种有效的,不可逆的 caspase-9 抑制剂。 | |||
M10293 | Mca-Tyr-Val-Ala-Asp-Ala-Pro-Lys(Dnp)-OH TFA | Mca-Tyr-Val-Ala-Asp-Ala-Pro-Lys(Dnp)-OH TFA | Peptides |
Caspase-1 Substrate V, Fluorogenic | |||
Mca-Tyr-Val-Ala-Asp-Ala-Pro-Lys(Dnp)-OH TFA is a substrate for caspase-1 and angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2). | |||
M49832 | Procaspase-3/6 activator 1 | Procaspase-3/6 activator 1 | Caspase |
Procaspase-3/6 activator 1 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。 | |||
M9065 | Ac-DEVD-CHO | Ac-DEVD-CHO | Caspase |
N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al | |||
Ac-DEVD-CHO 是一种特异性的 Caspase-3 抑制剂,其Ki值为230 pM。 | |||
M1803 | Laquinimod | 拉喹莫德 | Immunology/Inflammation |
ABR-215062 | |||
Laquinimod(ABR-215062,拉喹莫德)是一种具有口服活性的芳香酰胺化合物,以及BDNF的激动剂,可直接抑制RGC细胞凋亡(apoptosis),以及caspase-8的激活和随后的炎症反应,具有免疫调节和神经保护的双重特性,可用于多发性硬化(MS)的相关研究。 | |||
M1962 | Lenalidomide | 来那度胺 | TNF Receptor |
Revlimid, CC-5013 | |||
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 | |||
M2166 | Birinapant | 比瑞那帕 | IAP |
TL32711 | |||
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。 | |||
M2226 | Melatonin | 褪黑素;松果素 | Melatonin Receptor |
Melatonex; N-Acetyl-5-methoxytryptamine; MT | |||
Melatonin(褪黑素,松果素)是一种色氨酸类激素,在大脑中产生,由松果腺分泌,可以激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。此外,Melatonin 还具有保护光合作用系统和相关的亚细胞结构的功能。此外,Melatonin还能通过减少 NLRP3、ASC表达和裂解 Caspase-1、GSDMD,从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。 | |||
M2285 | MLN2238 | 伊沙佐米 | Proteasome |
Ixazomib | |||
伊沙佐米 Ixazomib(MLN2238)抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31nM和3500 nM。 | |||
M2403 | Apoptosis Activator 2 | Apoptosis Activator 2 | Caspase |
1-(3,4-Dichlorobenzyl)-1H-indole-2,3-dione | |||
Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。 | |||
M2551 | LY573636 (Tasisulam) | 他斯苏兰 | Caspase |
Tasisulam | |||
LY573636(Tasisulam)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。可导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。 | |||
M2972 | Q-VD-OPh | Q-VD-OPh | Caspase |
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone | |||
Q-VD-OPh是一种有效的不可逆的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。 | |||
M3143 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK | Caspase |
Z-VAD-FMK是一种可渗透细胞的,不可逆pan-caspase抑制剂,抑制细胞凋亡的全部特性。 | |||
M3532 | VX-765 (Belnacasan) | 贝纳卡杉 | Pyroptosis |
Belnacasan | |||
VX-765 是一种是有效的选择性的 caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM。此外,VX-765还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。 | |||
M3638 | BV6 | BV6 | IAP |
BV6是细胞凋亡抑制剂(IAP)家族成员cIAP1和XIAP的拮抗剂,可通过抑制XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白来提高caspase的表达,从而增强癌细胞的凋亡,具有抗真菌和抗癌活性。 | |||
M3970 | Scutellarin | 灯盏花乙素;野黄芩苷 | STAT |
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。 | |||
M4009 | Licochalcone-B | 甘草查尔酮B | Caspase |
Licochalcone-B(LicoB,甘草查尔酮B)是一种黄酮类的天然酚,可以从甘草Glycyrrhiza glabra或Glycyrrhiza inflata的根部分离,是NLRP3炎症小体的特异性抑制剂,也可通过促进凋亡相关的Caspase-3的裂解来诱导细胞凋亡,同时抑制PI3K/AKT/mTOR途径来诱导自噬(autophagy)。*建议现配现用 | |||
M4070 | (S)Ginsenoside-Rh2 | (S型)人参皂苷Rh2 | Caspase |
20(S)-Ginsenoside Rh2; 20(S)-Rh2; Ginsenoside-Rh2 | |||
(S型)人参皂苷Rh2 (Ginsenoside Rh2) 可以诱导caspase-8和caspase-9活化,它是一种从Ginseng根中分离出来的成分。 | |||
M4315 | Lucidenic-acid-B | 赤芝酸B | Apoptosis |
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。 | |||
M4320 | Koumine | 钩吻素子 | Bcl-2 |
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性,也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。 | |||
M4362 | Polyphyllin-II | 重楼皂苷II | Apoptosis |
Polyphyllin II 是重楼中最重要的皂苷之一,对多种癌细胞有毒害作用。Polyphyllin II 通过 caspases 激活和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。 | |||
M4363 | Polyphyllin-VI | 重楼皂苷VI | Pyroptosis |
Polyphyllin VI,一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡(apoptosis)。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。 | |||
M4415 | Sesamolin | 芝麻林酚素 | p38 MAPK |
Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。 | |||
M4428 | Senkyunolide-I | 洋川芎内酯I | Caspase |
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到,是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。 | |||
M4574 | Wedelolactone | 蟛蜞菊内脂;蟛蜞菊内酯 | Caspase |
Wedelolactone是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。且通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。 | |||
M4614 | Orientin | 荭草苷 | Immunology/Inflammation |
Orientin(荭草苷)是一种可从药用植物中分离的生物活性化合物,能有效地抑制Sortase A的活性,其IC50为50.44 ± 0.51 µM。还可以通过Nrf2以及JNK/cytochrome c/caspase-3信号通路,抑制APAP诱导的肝细胞氧化损伤和线粒体功能障碍,具有抗氧化,抗炎和抗癌活性。 | |||
M4657 | Eriocitrin | 圣草次甙;圣草次苷 | Others |
Eriocitrin(圣草次苷)是一种存在于柑橘类水果中的二糖衍生物,可通过抑制STAT3信号调节蛋白、激活促凋亡因子Bax、caspase-7、caspase-8、caspase-9以及抑制MCF-7细胞中Bcl-2、Bcl-x的表达来诱导细胞凋亡(apoptosis)。具有抗氧化和抗增殖活性,可用于癌症(如乳腺癌)的相关研究。 | |||
M4705 | Asperosaponin-VI | 川续断皂苷VI | Caspase |
Akebia saponin D | |||
川续断皂苷VI(Asperosaponin VI)通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M4783 | Diosimin | 地奥司明 | Aryl hydrocarbon Receptor |
Barosmin | |||
Diosmin(地奥司明)是一种在柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体(AhR)的激动剂,可以上调A431细胞中p53、caspases 3和9的表达,以及下调Bcl-2、基质金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)的水平。其代谢产物diosmetin,可通过剂量依赖性方式,抑制3H-dopamine摄取,IC50值为4 μM。此外,Diosmin具有降血脂和抗氧化活性,以及增强静脉张力和微循环,保护毛细血管,减少全身氧化应激的作用。 | |||
M4787 | Euphorbia-factor-L1 | Euphorbia-factor-L1 | Others |
Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。 |
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