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M1867 PAC-1 PAC-1 Caspase
Procaspase activating compound 1
PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
M3134 Z-DEVD-FMK Z-DEVD-FMK Caspase
Caspase-3 Inhibitor
Z-DEVD-FMK是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。
M3136 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK Caspase
Caspase-8 Inhibitor; Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK
Z-IETD-FMK 是一种选择性Caspase-8抑制剂,广泛用于研究细胞凋亡和坏死性凋亡(Necroptosis)的机制。它通过特异性结合Caspase-8的活性位点,抑制其切割和活化,从而阻断细胞凋亡通路,Z-IETD-FMK还能抑制TNF-α诱导的细胞凋亡,其IC50值为0.46 µM。此外,Z-IETD-FMK 还是颗粒酶 B (granzyme B) 的抑制剂。
M7112 PETCM PETCM Caspase
PETCM 是一个 caspase-3 的激活剂。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。
M9486 N-BOC-D-FMK N-BOC-D-FMK Caspase
Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone; Boc-Asp(OMe)-FMK; Boc-D(OMe)-FMK
N-BOC-D-FMK (Boc-D(OMe)-FMK) 是一种广泛的 caspase 抑制剂。N-BOC-D-FMK 可抑制 Fas 介导的吞噬作用和氧化破裂抑制,但不影响 IL-8 的趋化活性。
M8340 Ac-YVAD-cmk Ac-YVAD-cmk Caspase
Caspase-1 Inhibitor II
Ac-YVAD-cmk是caspase-1(白细胞介素1β转换酶,ICE)的选择性不可逆抑制剂,对caspase-4也有一定的活性。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
M10228 Caspase-9 Inhibitor III Caspase-9 Inhibitor III Caspase
AC-LEHD-CMK
Caspase-9 Inhibitor III 是一种有效的,不可逆的 caspase-9 抑制剂。
M10293 Mca-Tyr-Val-Ala-Asp-Ala-Pro-Lys(Dnp)-OH TFA Mca-Tyr-Val-Ala-Asp-Ala-Pro-Lys(Dnp)-OH TFA Peptides
Caspase-1 Substrate V, Fluorogenic
Mca-Tyr-Val-Ala-Asp-Ala-Pro-Lys(Dnp)-OH TFA is a substrate for caspase-1 and angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2).
M49832 Procaspase-3/6 activator 1  Procaspase-3/6 activator 1  Caspase
Procaspase-3/6 activator 1 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。
M58529 Recombinant Human Caspase-3 Protein (E. coli, N-His) 重组人Caspase-3 蛋白 (E. coli, N-His) Cytokines and Growth Factors
CASP3
Caspase-3 蛋白是一种对细胞凋亡至关重要的硫醇蛋白酶,由起始 caspase(CASP8、CASP9 和/或 CASP10)激活。它催化交感神经元中多种蛋白质的裂解,包括 PARP1、SREBP、caspase-6、-7 和 -9、亨廷顿蛋白和 RET。
M9065 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO Caspase
N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-al
Ac-DEVD-CHO 是一种特异性的 Caspase-3 抑制剂,其Ki值为230 pM。
M1803 Laquinimod 拉喹莫德 Immunology/Inflammation
ABR-215062
Laquinimod(ABR-215062,拉喹莫德)是一种具有口服活性的芳香酰胺化合物,以及BDNF的激动剂,可直接抑制RGC细胞凋亡(apoptosis),以及caspase-8的激活和随后的炎症反应,具有免疫调节和神经保护的双重特性,可用于多发性硬化(MS)的相关研究。
M1950 ASP3026 ASP3026 ALK
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R,STAT3,AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化,和诱导caspase 3 和 PARP裂解,同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。
M1962 Lenalidomide 来那度胺 TNF Receptor
Revlimid, CC-5013
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M2025 PQ401 PQ401 IGF-1R
PQ-401
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。PQ401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PQ401 有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的潜力研究。
M2062 SB 202190 SB 202190 p38 MAPK
SB202190
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂,它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型,对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究,在体外实验中,SB 202190能够诱导细胞凋亡,并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。
M2166 Birinapant 比瑞那帕 IAP
TL32711
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。
M2285 MLN2238 伊沙佐米 Proteasome
Ixazomib
伊沙佐米 Ixazomib(MLN2238)抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31nM和3500 nM。
M2403 MDK83190 MDK83190 Caspase
Apoptosis Activator 2; MDK-83190
MDK83190 (Apoptosis Activator 2) 强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
M2551 LY573636 (Tasisulam) 他斯苏兰 Caspase
Tasisulam
LY573636(Tasisulam)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。可导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。
M2972 Q-VD-OPh Q-VD-OPh Caspase
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Q-VD-OPh是一种有效的不可逆的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。
M3086 Triclabendazole 三氯苯达唑 Microtubule
CGA89317
Triclabendazole是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole能通过激活caspase-3裂解GSDME以诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M3143 Z-VAD-FMK Z-VAD-FMK Caspase
Z-VAD(OH)-FMK
Z-VAD-FMK是一种具有细胞渗透性的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂,抑制细胞凋亡的全部特性,并且对铁死亡也有抑制作用,可提高胚胎细胞、卵母细胞的冻融存活率。
M3486 NPS-2143 NPS-2143 Calcium-sensing Receptor
SB262470
NPS-2143 (SB-262470A) 是一种钙敏感受体(CaSR)的拮抗剂,NPS-2143可通过抑制CaSR来下调PI3K / Akt信号通路,并对肿瘤细胞的生长起到抑制作用。此外,NPS-2143还具有下调 p-ERK1/2、Bcl-2 、整合素 β1 以及激活 Caspase 3/7 的功能。
M3532 Belnacasan 贝纳卡杉 Caspase
VX-765
Belnacasan (VX-765) 是一种是有效的选择性的 caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM。此外,VX-765还能抑制细胞焦亡 (pyroptosis) 。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。
M3638 BV6 BV6 IAP
BV6是细胞凋亡抑制剂(IAP)家族成员cIAP1和XIAP的拮抗剂,可通过抑制XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白来提高caspase的表达,从而增强癌细胞的凋亡,具有抗真菌和抗癌活性。
M3878 Salinomycin sodium salt 盐霉素钠 Anti-infection
Sodium salinomycin
Salinomycin sodium 是一种从白色链霉菌(Streptomyces albus)中分离的聚醚类离子载体型抗生素,最初被用作抗球虫研究。Salinomycin可抑制Wnt/β-catenin信号通路,还能够破坏线粒体膜电位,增加细胞内活性氧(ROS)水平,并激活caspase-3和caspase-9,从而诱导细胞凋亡。Salinomycin还能靶向肿瘤干细胞。
M3970 Scutellarin 野黄芩苷;灯盏花乙素 STAT
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M4009 Licochalcone-B 甘草查尔酮B Caspase
Licochalcone-B(LicoB,甘草查尔酮B)是一种黄酮类的天然酚,可以从甘草Glycyrrhiza glabra或Glycyrrhiza inflata的根部分离,是NLRP3炎症小体的特异性抑制剂,也可通过促进凋亡相关的Caspase-3的裂解来诱导细胞凋亡,同时抑制PI3K/AKT/mTOR途径来诱导自噬(autophagy)。*建议现配现用
M4070 (S)Ginsenoside-Rh2 (S型)人参皂苷Rh2 Caspase
20(S)-Ginsenoside Rh2; 20(S)-Rh2; Ginsenoside-Rh2
(S型)人参皂苷Rh2 (Ginsenoside Rh2) 可以诱导caspase-8和caspase-9活化,它是一种从Ginseng根中分离出来的成分。
M4315 Lucidenic-acid-B 赤芝酸B Apoptosis
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
M4320 Koumine 钩吻素子 Bcl-2
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性,也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。
M4362 Polyphyllin-II 重楼皂苷II Apoptosis
Polyphyllin II 是重楼中最重要的皂苷之一,对多种癌细胞有毒害作用。Polyphyllin II 通过 caspases 激活和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
M4363 Polyphyllin-VI 重楼皂苷VI Pyroptosis
Polyphyllin VI,一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡(apoptosis)。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。
M4415 Sesamolin 芝麻林酚素 p38 MAPK
Sesaminol 可从Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。
M4428 Senkyunolide-I 洋川芎内酯I Caspase
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到,是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
M4502 Mulberroside A 桑皮苷A TNF Receptor
Mulberroside A(桑皮苷A) 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。








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