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Laquinimod 拉喹莫德

目录号 M1803 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Laquinimod(ABR-215062,拉喹莫德)是一种具有口服活性的芳香酰胺化合物,以及BDNF的激动剂,可直接抑制RGC细胞凋亡(apoptosis),以及caspase-8的激活和随后的炎症反应,具有免疫调节和神经保护的双重特性,可用于多发性硬化(MS)的相关研究。

Laquinimod结构式

别名:ABR-215062

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 512 中国库存现货
5mg ¥ 896 中国库存现货
10mg ¥ 1408 中国库存现货
25mg ¥ 1792 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Laquinimod是一种中枢神经系统(CNS)免疫调节剂。0.1-1 μM Laquinimod 处理不影响外周血单核细胞(PBMC)活性。通过在健康对象和复发缓解型多发性硬化症(RRMS)患者的PBMC中进行大规模基因表达芯片分析 ,显示 Laquinimod 抑制与抗原呈递及相应炎症通路相关的基因表达。Laquinimod作用于CD14+ 和 CD4+细胞,诱导Th2反应激活,作用于CD8+细胞,抑制增殖。

化学性质
分子量 356.8
分子式 C19H17ClN2O3
CAS号 248281-84-7
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8027 mL 14.0135 mL 28.0269 mL
5 mM 0.5605 mL 2.8027 mL 5.6054 mL
10 mM 0.2803 mL 1.4013 mL 2.8027 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Toubi et al. J Neuroimmunol. Laquinimod modulates B cells and their regulatory effects on T cells in Multiple Sclerosis.

[2] Brück et al. Acta Neuropathol. Reduced astrocytic NF-κB activation by laquinimod protects from cuprizone-induced demyelination.

[3] Mishra et al. Am J Pathol. Kinetics of proinflammatory monocytes in a model of multiple sclerosis and its perturbation by laquinimod.

[4] Aharoni et al. J Neuroimmunol. Oral treatment with laquinimod augments regulatory T-cells and brain-derived neurotrophic factor expression and reduces injury in the CNS of mice with experimental autoimmune encephalomyelitis.

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