Laquinimod(ABR-215062,拉喹莫德)是一种具有口服活性的芳香酰胺化合物,以及BDNF的激动剂,可直接抑制RGC细胞凋亡(apoptosis),以及caspase-8的激活和随后的炎症反应,具有免疫调节和神经保护的双重特性,可用于多发性硬化(MS)的相关研究。
别名:ABR-215062
Laquinimod是一种中枢神经系统(CNS)免疫调节剂。0.1-1 μM Laquinimod 处理不影响外周血单核细胞(PBMC)活性。通过在健康对象和复发缓解型多发性硬化症(RRMS)患者的PBMC中进行大规模基因表达芯片分析 ,显示 Laquinimod 抑制与抗原呈递及相应炎症通路相关的基因表达。Laquinimod作用于CD14+ 和 CD4+细胞,诱导Th2反应激活,作用于CD8+细胞,抑制增殖。
分子量 | 356.8 |
分子式 | C19H17ClN2O3 |
CAS号 | 248281-84-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.8027 mL | 14.0135 mL | 28.0269 mL |
5 mM | 0.5605 mL | 2.8027 mL | 5.6054 mL |
10 mM | 0.2803 mL | 1.4013 mL | 2.8027 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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