Lenalidomide 别名：Revlimid, CC-5013; 来那度胺
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
CAS No.：191732-72-6
Blood. 2021 Dec 23;138(25):2655-2669.
Targeting intracellular WT1 in AML with a novel RMF-peptide-MHC specific T-cell bispecific antibody
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Int Immunopharmacol. 2015 Sep;578-87.
Resveratrol attenuates hypoxia-induced neurotoxicity through inhibiting microglial activation.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 259.26 |
| 分子式 | C13H13N3O3 |
| CAS号 | 191732-72-6 |
| 中文名称 | 来那度胺 |
| 溶解性 | DMSO 34 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.8571 mL | 19.2857 mL | 38.5713 mL |
| 5 mM | 0.7714 mL | 3.8571 mL | 7.7143 mL |
| 10 mM | 0.3857 mL | 1.9286 mL | 3.8571 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HL60, MOLM13 and NB4 cells |
| 方法 | Spectrophotometric quantification of cell proliferation was assayed by the water soluble tetrazolium salt-1 (WST-1) (AbMole, M28552) based colorimetric assay. This tetrazolium salt is reduced extracellularly to formazan dye by enzymes of the plasma membrane oxidoreductase. The primary reductant is NADH derived from the TCA of the mitochondria. Hence, WST-1 is converted by metabolically active cells and was employed to measure cell proliferation. The cell lines HL60, MOLM13 and NB4 were plated in triplicate (20×10^3 cells/well) in a 96-well microplate and treated with either LND (1, 5, 20, 50, 100, 200, and 500 µM) . |
| 浓度 | 1, 5, 20, 50, 100, 200, and 500 µM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | NOD/scid/gamma (NSG) mice |
| 配制 | 10% DMSO, 70% PEG300 |
| 剂量 | 50 mg/kg daily |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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