TNF Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Tumor Necrosis Factor Receptor

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M1962 Lenalidomide Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M55907 Semapimod tetrahydrochloride Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。
M53365 Epobis Epobis 是树突状肽,是一种重组形式的促红细胞生成素。Epobis 是一种有效的促红细胞生成素受体 (erythropoietin receptor) 激动剂。Epobis 促进初级运动神经元的神经纤维生成。
M31423 SAR-441566 SAR-441566 是一种具有口服活性的TNF-α抑制剂,能通过扭曲可溶性TNFα三聚体的构象,阻断TNFα与TNFR1的相互作用,并且不会影响与细胞膜结合的TNFα的信号传导,可用于类风湿性关节炎的相关研究。
M25496 DRI-C21045 DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用(PPI)的强效和选择性抑制剂,IC50为0.17μM。DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制,其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。
M25227 Golimumab Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性,并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。
M25217 Belimumab Belimumab(贝利木单抗;LymphoStat B)是一种特异性识别和抑制BAFF( B 细胞激活因子,BLyS)的全人源单抗,可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。
M25161 Rocatinlimab Rocatinlimab (AMG 451) (KHK4083) 是一种全人源、非岩藻糖基化的免疫球蛋白 G1 (IgG1) 抗 OX40 单克隆抗体。 Rocatinlimab 可用于特应性皮炎 (AD) 的研究。
M24932 Ivuxolimab Ivuxolimab 是一个 OX40 (也被称为 CD134; TNFRSF4) 激动型单克隆抗体,OX40 是一种表达在活化的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的共刺激受体。Ivuxolimab 具有抗肿瘤活性,和潜在的免疫刺激活性。
M24931 Telazorlimab Telazorlimab (GBR-830) 是一种针对活化 T 细胞上 OX40 共刺激受体的人源化单克隆抗体。Telazorlimab 可用于自身免疫性疾病的研究。
M24906 Brentuximab Brentuximab 是靶向 CD30 的嵌合抗体。Brentuximab 可用于新兴靶向疗法的研究。
M24893 Mitazalimab Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
M24765 Vonlerolizumab Vonlerolizumab (MOXR 0916) 是一种人源化的 IgG 激动的 OX40 特异性单克隆抗体。Vonlerolizumab 可用于癌症的研究。
M18028 8-Epi-Loganic acid-6'-O-β-D-glucoside Loganic acid 6′-O-β-D-glucoside 是一种从 Gentiana rhodantha 中分离出的鸢尾苷。
M13561 C25-140 C25-140 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。C25-140可以有效抑制IL-1β和TNFα介导的受体信号传导。
M13560 AX-024 AX-024 是一种口服可利用的,首创的(first-in-class)TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
M11179 CPI-1189 CPI-1189 (REN 1654, REN 1189)是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活,并起到神经保护的作用。
M10667 UTL-5g UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂,具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
M10643 Benpyrine racemate Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的,高特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,可减轻TNF-α诱导的炎症,从而减少肝和肺损伤,用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
M10324 Cynaropicrin Cynaropicrin是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子(TNF-α)的释放,也抑制软骨降解因子(MMP13)的增加并抑制NF-κB的信号传导。








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