M1962
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Lenalidomide |
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 |
M55907
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Semapimod tetrahydrochloride |
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂，可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。 |
| M53365
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Epobis |
Epobis 是树突状肽，是一种重组形式的促红细胞生成素。Epobis 是一种有效的促红细胞生成素受体 (erythropoietin receptor) 激动剂。Epobis 促进初级运动神经元的神经纤维生成。 |
| M49437
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Afimkibart |
Afimkibart (PF-06480605) 是一种抗TNF样配体1A（TL1A，TNFSF15）的IgG1人源单克隆抗体，可用于溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。 |
| M45266
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Linvoseltamab |
Linvoseltamab是一种靶向 BCMA (TNFRSF17) 和 CD3的双特异性 IgG4κ 抗体。可用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (R/R MM)的相关研究。 |
| M40592
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Certolizumab |
Certolizumab（培塞利珠单抗）是一种重组的，聚乙二醇化的，人源化单克隆抗体的抗原结合片段，可选择性靶向并中和肿瘤坏死因子(TNF)-α，可用于银屑病的相关研究。 |
| M31423
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SAR-441566 |
SAR-441566 是一种具有口服活性的TNF-α抑制剂，能通过扭曲可溶性TNFα三聚体的构象，阻断TNFα与TNFR1的相互作用，并且不会影响与细胞膜结合的TNFα的信号传导，可用于类风湿性关节炎的相关研究。 |
| M25496
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DRI-C21045 |
DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用（PPI）的强效和选择性抑制剂，IC50为0.17μM。DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制，其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。 |
| M25227
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Golimumab |
Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。 |
| M25217
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Belimumab |
Belimumab（贝利木单抗；LymphoStat B）是一种特异性识别和抑制BAFF（ B 细胞激活因子，BLyS）的全人源单抗，可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。 |
| M25161
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Rocatinlimab |
Rocatinlimab (AMG 451) (KHK4083) 是一种全人源、非岩藻糖基化的免疫球蛋白 G1 (IgG1) 抗 OX40 单克隆抗体。 Rocatinlimab 可用于特应性皮炎 (AD) 的研究。 |
| M24932
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Ivuxolimab |
Ivuxolimab 是一个 OX40 (也被称为 CD134; TNFRSF4) 激动型单克隆抗体，OX40 是一种表达在活化的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的共刺激受体。Ivuxolimab 具有抗肿瘤活性，和潜在的免疫刺激活性。 |
| M24931
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Telazorlimab |
Telazorlimab (GBR-830) 是一种针对活化 T 细胞上 OX40 共刺激受体的人源化单克隆抗体。Telazorlimab 可用于自身免疫性疾病的研究。 |
| M24928
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Teclistamab |
Teclistamab 是一种人源化的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体（IgG4），将CD3 T细胞重定向到表达BCMA的骨髓瘤细胞，以诱导针对靶细胞的细胞毒作用，导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。 |
| M24906
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Brentuximab |
Brentuximab 是靶向 CD30 的嵌合抗体。Brentuximab 可用于新兴靶向疗法的研究。 |
| M24893
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Mitazalimab |
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂，具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞，例如 树突状细胞 (DC)，以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此，Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。 |
| M24765
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Vonlerolizumab |
Vonlerolizumab (MOXR 0916) 是一种人源化的 IgG 激动的 OX40 特异性单克隆抗体。Vonlerolizumab 可用于癌症的研究。 |
| M18028
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8-Epi-Loganic acid-6'-O-β-D-glucoside |
Loganic acid 6′-O-β-D-glucoside 是一种从 Gentiana rhodantha 中分离出的鸢尾苷。 |
| M13561
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C25-140 |
C25-140 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。C25-140可以有效抑制IL-1β和TNFα介导的受体信号传导。 |
| M13560
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AX-024 |
AX-024 是一种口服可利用的，首创的（first-in-class）TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。 |
