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AX-024

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AX-024 是一种口服可利用的,首创的(first-in-class)TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。

AX-024结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1300 中国库存现货
10mg ¥ 1900 中国库存现货
25mg ¥ 4600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AX-024 是一种口服可利用的,首创的(first-in-class)TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。

化学性质
分子量 339.4
CAS号 1370544-73-2
溶解性(25°C) Ethanol 90 mg/mL
DMSO 35 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9464 mL 14.7319 mL 29.4638 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9464 mL 5.8928 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4732 mL 2.9464 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yolanda Ramrez, et al. Sensors (Basel). New Label-Free Biosensing for the Evaluation of the AX-024 Inhibitor: Case Study for the Development of New Drugs in Autoimmune Diseases

[2] Kirsten Richter, et al. J Biol Chem. Reply to Alarcon and Borroto: Small molecule AX-024 reduces T cell proliferation independently of CD3ε-Nck1 interaction at SH3.1

[3] Balbino Alarcon, et al. J Biol Chem. Small molecule AX-024 targets T cell receptor signaling by disrupting CD3ε-Nck interaction

[4] Kirsten Richter, et al. J Biol Chem. Small molecule AX-024 reduces T cell proliferation independently of CD3ϵ/Nck1 interaction, which is governed by a domain swap in the Nck1-SH3.1 domain

[5] Claudia Juraske, et al. Front Immunol. Anti-CD3 Fab Fragments Enhance Tumor Killing by Human γδ T Cells Independent of Nck Recruitment to the γδ T Cell Antigen Receptor

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