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TAPI-0

目录号 M6215 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TAPI-0是阻断细胞因子,可溶性细胞因子受体和其他需要蛋白酶作用的蛋白质成熟的抑制剂。同时还能有效的抑制肽脱甲酰基酶(PDF)的活性。此外,TAPI-0也是非选择性MMP抑制剂。

TAPI-0结构式
规格 价格 库存状态
1mg ¥ 1800 无货
5mg ¥ 6600 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

基于异羟肟酸酯的AspR1探针与GM6001和TAPI-0共价标记重组衣原体PDF共有结构特征,此外,GM6001和TAPI-0在寄生酶标记中竞争脱离探针。

实验参考
体外实验*
细胞系 pLysS cells
方法 Extracts prepared from untransformed pLysS cells or from the bacteria transformed with the pET21-PDF vector were mixed with 1 μM probe in the presence or absence of excessive GM6001 or TAPI-0 or GMNC.
浓度 1 μM
处理时间 1 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 456.54
分子式 C24H32N4O5
CAS号 143457-40-3
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1904 mL 10.9519 mL 21.9039 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1904 mL 4.3808 mL
10 mM 0.219 mL 1.0952 mL 2.1904 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Balakrishnan A, et al. J Biol Chem. Metalloprotease inhibitors GM6001 and TAPI-0 inhibit the obligate intracellular human pathogen Chlamydia trachomatis by targeting peptide deformylase of the bacterium.

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