TAPI-0是阻断细胞因子,可溶性细胞因子受体和其他需要蛋白酶作用的蛋白质成熟的抑制剂。同时还能有效的抑制肽脱甲酰基酶(PDF)的活性。此外,TAPI-0也是非选择性MMP抑制剂。
基于异羟肟酸酯的AspR1探针与GM6001和TAPI-0共价标记重组衣原体PDF共有结构特征,此外,GM6001和TAPI-0在寄生酶标记中竞争脱离探针。
体外实验* | |
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细胞系 | pLysS cells |
方法 | Extracts prepared from untransformed pLysS cells or from the bacteria transformed with the pET21-PDF vector were mixed with 1 μM probe in the presence or absence of excessive GM6001 or TAPI-0 or GMNC. |
浓度 | 1 μM |
处理时间 | 1 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 456.54 |
分子式 | C24H32N4O5 |
CAS号 | 143457-40-3 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1904 mL | 10.9519 mL | 21.9039 mL |
5 mM | 0.4381 mL | 2.1904 mL | 4.3808 mL |
10 mM | 0.219 mL | 1.0952 mL | 2.1904 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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