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TNF Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Tumor Necrosis Factor Receptor

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M1962 Lenalidomide Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M6224 Etanercept Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,同时也是 TNF 的抑制剂,能竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。可用于骨关节炎(OA)以及银屑病的相关研究。
M24678 Adalimumab beta Adalimumab beta (ABP-501) 是一种抗 TNF-α 单克隆抗体。Adalimumab beta 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
M24659 Utomilumab Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源化的 IgG2 mAb 激动剂,靶向T 细胞共刺激受体 4-1BB/CD137。Utomilumab 可用于复发/难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他 CD20+ 非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
M24585 Blisibimod Blisibimod (A 623) 是一种有效和选择性的四价 B 细胞激活因子 (BAFF) 抑制剂。Blisibimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究。
M24560 Ozoralizumab Ozoralizumab (ATN-103) 是一种抗 TNFα 人源化抗体。Ozoralizumab 是一种人源化三价纳米抗体化合物,由两个抗人 TNFα 纳米抗体和一个抗人血清白蛋白 (HSA) 纳米抗体组成。Ozoralizumab 可用于关节炎的研究。
M24555 Tabalumab Tabalumab (LY2127399) 是一种人源化的抗 BAFF (B细胞激活因子) 单克隆抗体 (IgG4 型),对膜结合和可溶性 BAFF 具有中和活性。Tabalumab 可用于自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、肾衰竭和系统性红斑狼疮的研究。
M24544 Enavatuzumab Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。
M18180 (2R)-5,7-Dimethoxyflavanone (R)-5,7-Dimethoxyflavanone 在 Ames 试验中对鼠伤寒 TA100 和 TA98 菌株的 MeIQ 诱变表现出较强的抗诱变活性,也能显著且剂量依赖性地抑制炎症介质:一氧化氮 (NO) 和细胞因子 (TNF-α 和 IL-12)。
M18028 8-Epi-Loganic acid-6'-O-β-D-glucoside Loganic acid 6′-O-β-D-glucoside 是一种从 Gentiana rhodantha 中分离出的鸢尾苷。
M13559 1,4-Dicaffeoylquinic acid 1,4-Dicaffeoylquinic acid (1,4-DCQA) 是从苍耳子中得到的苯丙素类物质,能够抑制 LPS 诱导的 TNF-α 的产生,具有抗炎作用。
M11009 UCB-9260 UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。









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