TNF Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Tumor Necrosis Factor Receptor

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M1962	Lenalidomide	Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M6224	Etanercept	Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白，同时也是 TNF 的抑制剂，能竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合，使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。可用于骨关节炎（OA）以及银屑病的相关研究。
M29272	GW-3333	GW-3333 是一种有效的口服活性 TNF-α 转换酶 (TACE) 和基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。GW-3333 抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生和关节炎。
M29166	TNF-α-IN-2	TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
M28790	cis-Mulberroside A	cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化。Mulberroside A 具有抗炎活性和抗细胞凋亡作用。
M27716	SPD304 dihydrochloride	SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂，能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离，从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
M25497	(Rac)-BIO8898	(Rac)-BIO8898 是一种 CD40-CD154 共刺激相互作用抑制剂。(Rac)-BIO8898 抑制 CD154 与 CD40-Ig 结合，IC50 为 25 μM。
M25324	Licaminlimab	Licaminlimab (OCS-02) 是一种单链抗 TNF alpha 抗体片段。TNF alpha 是巨噬细胞和单核细胞在炎症过程中产生的炎症细胞因子。可用于干眼症的相关研究。
M25300	Placulumab	Placulumab (ART621) 是一种抗 TNFα 结构域抗体构建体。Placulumab 具有抗炎活性，在关节炎等炎性疾病中有潜在应用。
M25275	Lucatumumab	Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体，可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除，可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
M25270	Conatumumab	Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5，TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体(Kd: 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Conatumumab 可用于癌症研究。
M25264	Dacetuzumab	Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1，抗 CD40单克隆抗体，具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
M25239	Iratumumab	Iratumumab (MDX-060) 是一种人抗 CD30 的 IgG1κ 单克隆抗体。Iratumumab 抑制表达 CD30 的肿瘤细胞的生长。 Iratumumab 可用于霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的研究。
M25227	Golimumab	Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。
M25217	Belimumab	Belimumab (LymphoStat B) 是一种人 IgG1λ 单克隆抗体，可抑制 B 细胞激活因子 (BAFF)。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。
M25208	Teneliximab	Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体，可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
M25192	Inezetamab	Inezetamab 是一种双特异性抗 CD40 和抗 MSLN IgG1 单克隆抗体。
M25187	Toralizumab	Toralizumab (IDEC-131) 是一种针对 CD40L (CD154) 的人源化单克隆抗体 (mAb)，由人 γ1 重链和人 kappa 轻链组成。Toralizumab 特异性结合 T 细胞上的人 CD40L，从而阻止 CD40 信号传导。Toralizumab 是一种免疫抑制剂，具有用于活跃的系统性红斑狼疮 (SLE) 研究的潜力。
M25185	Frexalimab	Frexalimab (SAR441344; INX-021) 是一种靶向 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体。Frexalimab 具有用于多发性硬化症研究的潜力。
M25049	Tecaginlimab	Tecaginlimab (BNT-312) 是一种 Fc 惰性双特异性抗体，用于 CD40 和 4-1BB 的双重靶向和条件刺激。Tecaginlimab 可以增强肿瘤特异性免疫的启动和再激活。
M24988	Ragifilimab	Ragifilimab (INCAGN-1876) 是一种靶向糖皮质激素诱导的 TNFR 相关蛋白 (GITR) 的激动剂单克隆抗体。Ragifilimab 可用于晚期或转移性实体瘤研究。
M24986	Ruplizumab	Ruplizumab (BG 9588) 是一种人源化单克隆抗 CD40L (TNF Receptor) IgG1κ 抗体。Ruplizumab 具有用于系统性红斑狼疮疾病研究的潜力。

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