TNF Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Tumor Necrosis Factor Receptor

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M1962 Lenalidomide Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M9710 Roquinimex Roquinimex(LS2616; FCF89)是一种免疫刺激剂,具有潜在的抗肿瘤活性,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,并抑制血管生成和TNF α的分泌。
M8516 R-7050 R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
M7532 KR-33493 KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。
M6222 Adalimumab Adalimumab是靶向TNF-alpha的人源重组单克隆抗体,抑制TNF-alpha,可用于骨关节炎(OA)和炎症性肠病(IBD)的相关研究。MW: 144.19 KD。(适用于人源及非人源化小鼠)
M5732 Lenalidomide hemihydrate Lenalidomide hemihydrate (来那度胺半水合物; Revlimid, CC-5013) 半水合物是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。
M5272 Bioymifi Bioymifi是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂,能与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合,Kd 为 1.2 μM,同时还可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集,导致细胞凋亡(apoptosis)。具有抗癌活性,可用于宫颈癌的相关研究。
M4795 Homoplantaginin Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
M4740 Corilagin Corilagin (柯里拉京) 可抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性和金黄色葡萄球菌的生长。Corilagin 还在肝癌和卵巢癌肿瘤模型中展现抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性较低。
M4737 Geraniin Geraniin老鹳草素 是一种肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM,具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性。
M4502 Mulberroside A Mulberroside A(桑皮苷A) 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。
M4378 Forsythoside B Forsythoside B(连翘酯苷B)可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。
M4240 Shikonin Shikonin (C.I. 75535, Isoarnebin 4, 紫草素) 是中药紫草的主要成分,同时也是一种有效的,特异的Pyruvate kinase M2 (PKM2)抑制剂。Shikonin 也是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。可通过抑制 TNF-α 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止NF-κB信号途径的激活,具有多种生物活性。
M4022 Hypaconitine Hypaconitine 抑制 KCNH2 电流,IC50 为 8.1 nM。Hypaconitine 通过抑制 NF-κB 核转位来抑制 TGF-β1 诱导的 A549 细胞上皮间质转化(EMT)。
M4021 Mesaconitine 新乌头碱(Mesaconitine)是乌头属植物的主要活性成分,具有多种药学作用。
M1545 Infliximab Infliximab是一种人-小鼠嵌合IgG单克隆抗体,具有抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的作用,可用于自身免疫性疾病(如炎症性肠病IBD)的相关研究。
M58439 Ozekibart Ozekibart 是一种抗 TNFRSF10B 的单克隆抗体。
M55908 TAPI-0  TAPI-0 是一种 TACE (TNF-α 转化酶;ADAM17) 抑制剂,IC50 为 100 nM。TAPI-0 也是一种 MMP 抑制剂,还可以减弱阻断 TNF-α。
M55357 BMS-566394 BMS-566394 是一种强效的 TNF-α 转换酶(TACE)特异选择性抑制剂。
M55255 APVO603 APVO603 是一种双激动剂双特异性抗体,采用了一种新的作用机制,可同时靶向 TNF 受体家族的 4-1BB (CD137) 和 OX40 (CD134)。
M55254 STAR-0310 STAR-0310 是一种新型 OX40 拮抗剂单克隆抗体,具有同类产品中最佳的高亲和力、良好的安全性和耐受性、较低的 ADCC T 细胞耗竭或可能的靶向细胞毒性。








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