Shikonin 别名：C.I. 75535; Isoarnebin 4; CAS# 54952-43-1; 紫草素
Shikonin (C.I. 75535, Isoarnebin 4, 紫草素) 是中药紫草的主要成分，同时也是一种有效的，特异的Pyruvate kinase M2 (PKM2)抑制剂。Shikonin 也是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。可通过抑制 TNF-α 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止NF-κB信号途径的激活，具有多种生物活性。
CAS No.：517-89-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 288.30 |
| 分子式 | C16H16O5 |
| CAS号 | 517-89-5 |
| 中文名称 | 紫草素 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4686 mL | 17.343 mL | 34.6861 mL |
| 5 mM | 0.6937 mL | 3.4686 mL | 6.9372 mL |
| 10 mM | 0.3469 mL | 1.7343 mL | 3.4686 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Shikonin（紫草素，AbMole，M4240）是一种从紫草根中分离的萘醌类化合物，在多种研究中显示出广泛的生物活性。在细胞实验中，Shikonin对HTR-8/SVneo细胞的活力表现出浓度和时间依赖性抑制，其作用机制涉及诱导细胞的焦亡[1]。Shikonin（CAS No.：517-89-5）在胃癌NCI-N87细胞中，显著抑制细胞增殖，并影响凋亡相关蛋白Bax和Bcl-2的表达[2]。此外，Shikonin（紫草素）在SCLC细胞中通过抑制ERK信号通路和诱导铁死亡，显著抑制细胞增殖、迁移和侵袭[3]。在乳腺癌4T1细胞中，Shikonin通过诱导线粒体功能障碍和ROS产生抑制细胞增殖，并在小鼠原位模型中表现出肿瘤生长抑制和免疫调节作用[4]。Shikonin在肾癌Caki-1和ACHN细胞中，通过浓度依赖性方式触发细胞坏死和凋亡，其作用可被N-乙酰半胱氨酸（Acetylcysteine ，NAC，一种ROS清除剂）部分逆转。Shikonin（紫草素）在胰腺癌细胞中，通过抑制PAK1激酶活性（IC50为7.252 ± 0.054 μM）发挥抗肿瘤作用[5]。在动物实验中，Shikonin（50.0 mg/kg）通过调节miRNA-140-5p/TLR4信号通路在小鼠急性肺损伤模型中表现出显著的保护作用[6]。此外，Shikonin在胚绒毛尿囊膜（CAM）模型中通过抑制细胞增殖和诱导凋亡显著减少甲状腺髓样癌细胞的生长[7]。在神经炎症研究中，Shikonin通过抑制海马区炎症反应表现出抗抑郁和抗焦虑样作用[8]。这些研究揭示了Shikonin（紫草素，AbMole，M4240）在多种细胞模型（如HTR-8/SVneo、NCI-N87、HT29、4T1、Caki-1、ACHN等）和动物模型（如小鼠、鸡胚）中的广泛作用，其机制涉及焦亡、凋亡、铁死亡、ROS调节、信号通路抑制等多种途径。
参考文献及鸣谢
[1] Zeng, F.; Lai, Y.; Huang, Y.; et al. Shikonin from lithospermum erythrorhizon induces pyroptosis in trophoblast cells by activating the CTSB-NLRP3 inflammasome. Annals of medicine 2024, 56 (1), 2394584.
[2] Jia, L.; Zhu, Z.; Li, H.; et al. Shikonin inhibits proliferation, migration, invasion and promotes apoptosis in NCI-N87 cells via inhibition of PI3K/AKT signal pathway. Artificial cells, nanomedicine, and biotechnology 2019, 47 (1), 2662-2669.
[3] Qian, X.; Zhu, L.; Xu, M.; et al. Shikonin suppresses small cell lung cancer growth via inducing ATF3-mediated ferroptosis to promote ROS accumulation. Chemico-biological interactions 2023, 382, 110588.
[4] Yu, C.; Xing, H.; Fu, X.; et al. Effect and mechanisms of shikonin on breast cancer cells in vitro and in vivo. BMC complementary medicine and therapies 2024, 24 (1), 389.
[5] Ji, W.; Sun, X.; Gao, Y.; et al. Natural Compound Shikonin Is a Novel PAK1 Inhibitor and Enhances Efficacy of Chemotherapy against Pancreatic Cancer Cells. Molecules (Basel, Switzerland) 2022, 27 (9).
[6] Zhang, Y. Y.; Liu, X.; Zhang, X.; et al. Shikonin improve sepsis-induced lung injury via regulation of miRNA-140-5p/TLR4-a vitro and vivo study. Journal of cellular biochemistry 2020, 121 (3), 2103-2117.
[7] Hasenoehrl, C.; Schwach, G.; Ghaffari-Tabrizi-Wizsy, N.; et al. Anti-tumor effects of shikonin derivatives on human medullary thyroid carcinoma cells. Endocrine connections 2017, 6 (2), 53-62.
[8] Shi, C.; Qi, Z.; Yang, C.; et al. Shikonin ameliorates depressive- and anxiogenic-like behaviors in rats via the suppression of inflammation in the hippocampus. Neuroscience letters 2024, 837, 137893.
其他相关的TNF Receptor产品
参考文献
[1] Zhenzhen Mu, et al. Therapeutic Effects of Shikonin on Skin Diseases: A Review
[3] Joelle C Boulos, et al. Shikonin derivatives for cancer prevention and therapy
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
