Shikonin (C.I. 75535, Isoarnebin 4, 紫草素) 是中药紫草的主要成分,同时也是一种有效的,特异的Pyruvate kinase M2 (PKM2)抑制剂。Shikonin 也是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。可通过抑制 TNF-α 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止NF-κB信号途径的激活,具有多种生物活性。
别名:C.I. 75535; Isoarnebin 4; CAS# 54952-43-1
Shikonin (C.I. 75535, Isoarnebin 4, 紫草素) 是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性,Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 还抑制 AIM2炎性体活化。
分子量 | 288.30 |
分子式 | C16H16O5 |
CAS号 | 517-89-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.4686 mL | 17.343 mL | 34.6861 mL |
5 mM | 0.6937 mL | 3.4686 mL | 6.9372 mL |
10 mM | 0.3469 mL | 1.7343 mL | 3.4686 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Zhenzhen Mu, et al. Therapeutic Effects of Shikonin on Skin Diseases: A Review
[4] Joelle C Boulos, et al. Shikonin derivatives for cancer prevention and therapy
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