R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNFα 具有更高选择性。
别名：TNF-α Antagonist III; R7050
R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种细胞渗透性的TNF-α受体拮抗剂，对 TNFα 具有更高选择性。R-7050 可阻断TNF-α诱导的TNF-αRI与TNFαR相关的死亡域蛋白和受体交互蛋白1的结合，阻断TNFα-TNFαR复合物的内化。R-7050选择性地抑制TNFR与细胞内适配分子（如TRADD、RIP）的结合，限制受体内化，并阻止TNF-α结合后的后续细胞反应。研究发现R-7050能减少出血性中风小鼠模型中的神经血管损伤。
| 分子量 | 380.77 |
| 分子式 | C16H8ClF3N4S |
| CAS号 | 303997-35-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6263 mL | 13.1313 mL | 26.2626 mL |
| 5 mM | 0.5253 mL | 2.6263 mL | 5.2525 mL |
| 10 mM | 0.2626 mL | 1.3131 mL | 2.6263 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Tolulope E Ayo, et al. TNF Production in Activated RBL-2H3 Cells Requires Munc13-4
[4] Yi Wen, et al. KLF4 in Macrophages Attenuates TNF α-Mediated Kidney Injury and Fibrosis
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