Bioymifi是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，能与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM，同时还可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，导致细胞凋亡（apoptosis）。具有抗癌活性，可用于宫颈癌的相关研究。
别名：DR5 Activator
在T98G细胞中，Bioymifi可不借助于Smac mimetic而促进细胞死亡。浓度为10 μM时，bioymifi可诱导caspase-3加工成更小的片段。Caspase-8和相关外源凋亡通路对于bioymifi诱导的细胞死亡是必需的。Bioymifi诱导依赖于DR5的死亡通路，不依赖TRAIL。Bioymifi与DR5的胞外区域结合，Kd值为1.2 μM；但对DR4的胞外区域，结合亲和力很低。它在buffer solutions中溶解度低。通过直接结合并促使DR5的聚集，促进凋亡。微摩尔浓度的Bioymifi足以促使DR5聚集、在多种癌细胞中诱导凋亡。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Human glioblastoma (T98G) cells |
| 方法 | Dose-response curves of bioymifi and A2C2 in T98G cells are plotted as a function of A2C2 or bioymifi concentration. Human glioblastoma (T98G) cells are treated with various concentrations of A2C2 or bioymifi alone or in combination with 1 μM Smac mimetic (SM) for 48 h. The corresponding cell survival is normalized to the treatment without A2C2 or bioymifi. |
| 浓度 | 0, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 494.32 |
| 分子式 | C22H12BrN3O4S |
| CAS号 | 1420071-30-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.023 mL | 10.1149 mL | 20.2298 mL |
| 5 mM | 0.4046 mL | 2.023 mL | 4.046 mL |
| 10 mM | 0.2023 mL | 1.0115 mL | 2.023 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Wang G Nat Chem Biol. Small-molecule activation of the TRAIL receptor DR5 in human cancer cells.
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|---|
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