TNF Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Tumor Necrosis Factor Receptor

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M1962 Lenalidomide Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M6224 Etanercept Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,同时也是 TNF 的抑制剂,能竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。可用于骨关节炎(OA)以及银屑病的相关研究。
M40869 PRA023 PRA023是一种靶向肿瘤坏死因子(TNF)类配体1A(TL1A)的IgG1人源化单克隆抗体,可用于炎症性肠病(IBD)的相关研究。
M40592 Certolizumab Certolizumab(培塞利珠单抗)是一种重组的,聚乙二醇化的,人源化单克隆抗体的抗原结合片段,可选择性靶向并中和肿瘤坏死因子(TNF)-α,可用于银屑病的相关研究。
M38858 Undecane Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。
M38857 Episappanol Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物,具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。
M31422 IA-14069 IA-14069是一种具有口服活性的TNF-α抑制剂,可用于类风湿性关节炎的相关研究。
M31421 Isomyosmine Isomyosmine是一种具有口服活性的TNF-α的抑制剂,可用于肌肉减少症以及慢性炎症的相关研究。
M30316 Hispidol Hispidol ((Z)-Hispidol) 具有研究炎症性肠病的潜力,能够抑制 TNF-α 诱导的单核细胞对结肠上皮细胞的粘附,IC50 值为 0.50 µM。
M30105 HDMAPP triammonium  HDMAPP triammonium 是一种铵盐形式的强效磷抗原,也是 (E)-HDMAPP 的焦磷酸盐形式。HDMAPP 还是 γδ T 细胞的有效激活因子,可在体外诱导 T 细胞的刺激反应 (EC50=0.39 nM, TNF-α)。
M30086 SMI 6860766  SMI 6860766是一种CD40-TRAF6 相互作用的小分子抑制剂,可提高葡萄糖耐量、减少免疫细胞在脂肪组织中的积累以及减少 AT 炎症。
M30032 IW927  IW927 是一种有效的小分子拮抗剂,可以阻断 TNF-α 与 TNFRc1 的结合,其 IC50 值为 50 nM, 并且可以破坏 TNFα 诱导的 IκB 磷酸化,其 IC50 值为 600 nM。
M29272 GW-3333  GW-3333 是一种有效的口服活性 TNF-α 转换酶 (TACE) 和基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。GW-3333 抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生和关节炎。
M29166 TNF-α-IN-2  TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
M28790 cis-Mulberroside A cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎活性和抗细胞凋亡作用。
M27716 SPD304 dihydrochloride  SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
M25497 (Rac)-BIO8898 (Rac)-BIO8898 是一种 CD40-CD154 共刺激相互作用抑制剂。(Rac)-BIO8898 抑制 CD154 与 CD40-Ig 结合,IC50 为 25 μM。
M25324 Licaminlimab Licaminlimab (OCS-02) 是一种单链抗 TNF alpha 抗体片段。TNF alpha 是巨噬细胞和单核细胞在炎症过程中产生的炎症细胞因子。可用于干眼症的相关研究。
M25300 Placulumab Placulumab (ART621) 是一种抗 TNFα 结构域抗体构建体。Placulumab 具有抗炎活性,在关节炎等炎性疾病中有潜在应用。
M25275 Lucatumumab Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
M25270 Conatumumab Conatumumab (AMG 655) 是一种针对人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体(Kd: 长型 DR5 为 1 nM, 短型 DR5 为 0.8 nM)。Conatumumab 通过激活 caspase 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Conatumumab 可用于癌症研究。
M25264 Dacetuzumab Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。








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