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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1962 | Lenalidomide | 来那度胺 | TNF Receptor |
Revlimid, CC-5013 | |||
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 | |||
M5732 | Lenalidomide hemihydrate | 来那度胺半水合物 | TNF Receptor |
CC-5013 hemihydrate | |||
Lenalidomide hemihydrate (来那度胺半水合物; Revlimid, CC-5013) 半水合物是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。 | |||
M43428 | Lenalidomide-acetylene-Br | Lenalidomide-acetylene-Br | PROTAC Linker |
Lenalidomide-acetylene-Br 是组成 HJM-561 的 PROTAC 连接子。 | |||
M45283 | BTX161 | BTX161 | Casein Kinase |
BTX161 是一种 Thalidomide 类似物,同时也是有效的 CKIα 降解剂。BTX161 能比 Lenalidomide 更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并能激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。 | |||
M21159 | SD-36 | SD-36 | PROTAC |
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。 | |||
M21406 | SI-109 | SI-109 | STAT |
SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。 | |||
M29564 | SJF620 | SJF620 | PROTAC |
SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。 | |||
M31075 | SJF620 hydrochloride | SJF620 hydrochloride | PROTAC |
SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。 |
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