SD-36

目录号 M21159 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。

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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。诱导STAT3的降解导致其在白血病和淋巴瘤细胞中的转录网络受到强烈抑制。SD-36通过诱导细胞周期停滞和/或凋亡，抑制了一部分急性骨髓性白血病和无性大细胞淋巴瘤细胞系的生长。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。

化学性质

分子量	1158.15
分子式	C59H62F2N9O12P
CAS号	2429877-44-9
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件	-20°C, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.8634 mL	4.3172 mL	8.6345 mL
5 mM	0.1727 mL	0.8634 mL	1.7269 mL
10 mM	0.0863 mL	0.4317 mL	0.8634 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vassiliki Sinopoulou, et al. Cochrane Database Syst Rev. Interventions for the management of abdominal pain in Crohn's disease and inflammatory bowel disease

[2] Shiqi Kong, et al. J Cell Mol Med. SD-36 promotes growth inhibition and induces apoptosis via suppression of Mcl-1 in glioma

[3] Haibin Zhou, et al. J Med Chem. Structure-Based Discovery of SD-36 as a Potent, Selective, and Efficacious PROTAC Degrader of STAT3 Protein

[4] Longchuan Bai, et al. Cancer Cell. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo

[5] Mehdi Kargarfard, et al. Arch Phys Med Rehabil. Randomized Controlled Trial to Examine the Impact of Aquatic Exercise Training on Functional Capacity, Balance, and Perceptions of Fatigue in Female Patients With Multiple Sclerosis

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信号通路

产品类型

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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