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PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号 产品名称 产品简介
M21519 U7D-1 U7D-1 是一种首创的(first-in-class)、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂,在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。
M21512 SR-1114 SR-1114 是一种首创的 (first-in-class)PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解,DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
M21435 MS170 MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。
M21434 INY-03-041 INY-03-041 是一种有效且高度选择性的基于 PROTAC 的泛-AKT 降解物,由与来那度胺 (Cereblon 配体) 偶联的 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 GDC-0068 组成。 INY-03-041 抑制 AKT1,AKT2 和 AKT3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
M21359 DSPE-PEG-Biotin (MW 2000) DSPE-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
M21318 Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M21231 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
M21192 ARD-2585 ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
M21160 ARD-61 ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡,也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
M21153 MG-277 MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
M21137 Folate-MS432 FOLR1靶向叶酸受体依赖性PROTAC共轭物,叶酸-MS432,是一种MEK1/2降解剂,靶向于FOLR1,一种在许多癌症细胞类型中高度表达的受体,但在大多数情况下表达较少。
M21032 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
M14876 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
M14875 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
M14874 PROTAC BET degrader-2 PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
M14873 PROTAC BET Degrader-1 PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
M14872 MD-224 MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
M14871 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
M14870 dTRIM24 dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂,由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。
M14869 CP-10 CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。









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