PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

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M58355 xStAx-VHLL TFA xStAx-VHLL TFA 是一种 PROTAC 降解剂,可维持 β-catenin 的降解,表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。
M50170 ARV-393 ARV-393是一种口服有效的靶向BCL6的 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 介导的泛素化和蛋白酶体降解降解 BCL6。可用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的相关研究。在体外和体内观察到快速和持续的 BCL6 降解。
M41654 SMD-3040 SMD-3040 是一种有效的 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 对 SMARCA2 蛋白的降解选择性优于 SMARCA4 蛋白。
M40698 KT-333 KT-333是一种转录调节因子 STAT3 的异双功能降解剂(PROTAC),可用于 T 细胞恶性肿瘤和实体瘤的相关研究。KT-333 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。
M40697 NX-5948 NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的,能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂,可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。
M31304 AU-15330 AU-15330是一种SWI/SNF ATPase亚单位SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解物,同时在前列腺癌异种移植模型中,能诱导有效抑制肿瘤生长。
M31275 JQAD1  JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC,选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
M29649 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1  PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显著恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
M29635 PROTAC IRAK4 degrader-7  PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种潜在首创的(first-in-class),具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤活性,可用于化脓性扁桃体炎(HS)和特应性皮炎(AD)的相关研究。
M29577 PROTAC Bcl2 degrader-1  PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
M29440 TL12-186  TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK,BTK,FLT3,Aurora激酶,TEC,ULK,ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1,IC50 分别为 73 和 55 nM。
M29378 MS177  MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子,由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
M29324 dBRD9  dBRD9 是一种 PROTAC,能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面,降低了整个 BET 家族的结合活性。
M29154 FKBP12 PROTAC dTAG-13 FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂,可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN,从而选择性地降解 FKBP12F36V。
M25607 ARV-766 ARV-766是一款具有口服活性的、潜在“first-in-class"、“best-in-class”的PROTAC蛋白降解剂,可选择性降解带有耐药相关点突变的雄激素受体(AR),包括点突变L702H等。
M25507 dCBP-1 dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效,并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。
M22449 Pomalidomide-PEG2-COOH Pomalidomide-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
M22448 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。
M21318 Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M21231 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有选择性的 CDK9 降解剂。








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