目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M40697
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NX-5948 | NX-5948是一种具有口服活性的,能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂,可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。 |
M31275
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JQAD1 | JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC,选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。 |
M29635
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PROTAC IRAK4 degrader-7 | PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。 |
M29378
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MS177 | MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子,由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。 |
M29324
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dBRD9 | dBRD9 是一种 PROTAC,能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面,降低了整个 BET 家族的结合活性。 |
M25607
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ARV-766 | ARV-766是一种具有口服活性的,有效的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)蛋白降解剂,可以降解雄激素受体(AR)。 |
M25507
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dCBP-1 | dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效,并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。 |
M22449
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Pomalidomide-PEG2-COOH | Pomalidomide-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。 |
M22448
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Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid | Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。 |
M21318
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Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide | Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用 |
M21231
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PROTAC CDK9 Degrader-1 | PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有选择性的 CDK9 降解剂。 |
M21158
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Vepdegestrant (ARV-471) | Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。ARV-471 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。 |
M21032
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GMB-475 | GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein. |
M14876
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THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。 |
M14872
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MD-224 | MD-224 是一种首创的(first-in-class)基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。 |
M14870
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dTRIM24 | dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂,由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。 |
M13389
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ACBI1 | ACBI1是SMARCA2,SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂,在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM,11 nM和32 nM。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 |
M10423
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DT2216 | DT2216是一种潜在首创的(first-in-class)BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时,DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物的相关研究。 |
M10386
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MT-802 | MT-802 是一种基于PROTAC技术的BTK降解剂,可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中,以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。 |
M10385
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LC-2 | LC-2是一种首创的(first-in-class)内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂,DC50值在0.25和0.76 μM之间。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL,诱导KRAS G12C快速持续降解,导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。 |
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