M40697
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NX-5948 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。 |
| M10423
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DT2216 |
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。 |
M9396
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A1874 |
A1874是一种可以降解BRD4的PROTAC，它可以抑制许多癌细胞的增殖，其DC50为32 nM(诱导BRD4在细胞中的降解)。 |
| M9238
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dBET6 |
dBET6是一种有效的，细胞透过的，选择性的由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC50 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。 |
| M8477
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Indisulam |
Indisulam是一种CDK抑制剂，可以引起细胞G1/S期停滞，具有肿瘤抑制活性。Indisulam也是一种碳酸酐酶抑制剂。Indisulam还是一种新发现的分子胶化合物，通过募集RBM39到CRL4-DCAF15（一种E3泛素连接酶）来降解RBM39，从而干扰正常剪接，诱导肿瘤细胞凋亡。 |
| M7709
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CR8 |
CR8 is a potent and selective inhibitor of cyclin dependent kinase (CDK1, 2, 5, 7, and 9). |
| M58614
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BMS-986458 |
BMS-986458是一种基于cereblon（CRBN）E3连接酶的蛋白降解剂，可选择性靶向BCL6蛋白，BMS-986458通过同时结合BCL6和CRBN，诱导BCL6的泛素化标记，进而通过蛋白酶体途径实现特异性降解。BMS-986458可用于研究B细胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）。 |
| M58613
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PRT3789 |
PRT3789是一种基于合成致死策略开发的SMARCA2蛋白降解剂，专门针对SMARCA4缺陷型肿瘤。在SMARCA4蛋白缺失或突变的肿瘤中，SMARCA2作为代偿性驱动因子促进肿瘤细胞生长。PRT3789可通过其分子结构中独特的手性甲基，精确调控降解剂的构象，使其能够选择性结合SMARCA2（而非SMARCA4）并与VHL E3连接酶形成三元复合物，从而通过泛素-蛋白酶体途径定向降解SMARCA2，实现对SMARCA4缺陷型肿瘤的特异性抑制。 |
| M58581
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MS4322 |
MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解。 |
| M58163
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(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine |
(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。 |
| M57286
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MTX-23 |
MTX-23 是一种基于 AR 的PROTAC。MTX-23 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。MTX-23 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M57182
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YD23 |
YD23 是一个 SMARCA2 PROTAC。YD23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。 |
| M57181
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CMP98 |
CMP98 是一种 PROTAC，但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。 |
| M57180
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MS8815 |
MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。 |
| M57179
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TD-802 |
TD-802 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
| M57178
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ARD-266 |
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。 |
| M57177
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GNE-987 |
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。 |
| M57175
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PhosTAC7 |
与PROTACs诱导三元复合物的能力类似，PhosTAC7专注于将Ser/Thr磷酸酶招募到磷酸化底物以介导其去磷酸化。 |
| M57174
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SJ995973 |
SJ995973 是一种独特有效的 BET 蛋白质降解剂（PROTAC）。 |
| M57173
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ARD-2585 |
ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。 |
| M57172
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XF067-68 |
XF067-68 是一种靶向降解 WD40 重复域蛋白5 (WDR5) 的 PROTAC。 |
| M57171
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SJF-8240 |
SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC50=66.7 nM)。 |
