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PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号 产品名称 产品简介
M49781 SJ988497 SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。
M49780 SJ1008030 SJ1008030 是一种 JAK2 PROTAC 选择性地降解 JAK2。
M49779 PROTAC TYK2 degradation agent1 PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。
M49778 PROTAC MEK1 Degrader-1 PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。
M49777 PPM-3 PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。
M49776 SJ10542 SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC,对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。
M49775 PROTAC STAT3 degrader-2 PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂,在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。
M49774 AK-2292 AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。
M49369 KP-14 KP-14是一种KRAS-PROTAC抑制剂,与LC-2具有类似的结构,能通过丙烯酰胺弹头与KRAS G12C结合,并募集E3连接酶CRBN,导致KRAS G12C快速和持续降解,从而抑制NCI-H358细胞中的MAPK信号通路。此外,KP-14还表现出针对NCI-H358癌细胞的有效抗增殖活性,并且能够抑制NCI-H358肿瘤集落的形成,其对NCI-H358细胞增殖的IC50 值为17.41 μmol/L 。
M45400 ACBI2 ACBI2是一种高效的,具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7 nM),可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。
M45356 HJM-561 HJM-561是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 EGFR PROTAC。HJM-561 可保留表达野生EGFR的细胞的活性,小鼠模型显示19del//T790M/C797S的抑制作用,可克服Osimertinib耐药。具有抗肿瘤活性。
M45166 LWY713 LWY713 是一种以乙酰基作为linker的,靶向FLT3的PROTAC分子,可通过CRBN和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解,其DC50为 0.64 nM ,Dmax 94.8%,具有抗肿瘤活性。
M45098 CPS2 CPS2是一种首创的(first-in-class),高效的,选择性的,不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM),可用于急性髓系白血病的相关研究。
M43466 YD23 YD23 是一个 SMARCA2 PROTAC。YD23 诱导 SMARCA2 的降解。
M43465 CST626 CST626 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。
M43464 BacPROTAC-1 BacPROTAC-1 是一个 mSA BacPROTAC 降解剂。
M43463 ML 2-23 ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。
M43462 PROTAC SOS1 degrader-4 PROTAC SOS1 degrader-4 是一种有效的 SOS1 降解剂。
M43461 MS15 TFA MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。
M43460 PROTAC BCR-ABL Degrader-1 PROTAC BCR-ABL Degrader-1 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。









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