M40697
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NX-5948 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。 |
| M10423
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DT2216 |
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。 |
| M49776
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SJ10542 |
SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。 |
| M49775
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PROTAC STAT3 degrader-2 |
PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。 |
| M49774
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AK-2292 |
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。 |
| M49369
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KP-14 |
KP-14是一种KRAS-PROTAC抑制剂，与LC-2具有类似的结构，能通过丙烯酰胺弹头与KRAS G12C结合，并募集E3连接酶CRBN，导致KRAS G12C快速和持续降解，从而抑制NCI-H358细胞中的MAPK信号通路。此外，KP-14还表现出针对NCI-H358癌细胞的有效抗增殖活性，并且能够抑制NCI-H358肿瘤集落的形成，其对NCI-H358细胞增殖的IC50 值为17.41 μmol/L 。 |
| M45400
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ACBI2 |
ACBI2是一种高效的，具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7 nM)，可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。 |
| M45356
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HJM-561 |
HJM-561是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 EGFR PROTAC。HJM-561 可保留表达野生EGFR的细胞的活性，小鼠模型显示19del//T790M/C797S的抑制作用，可克服Osimertinib耐药。具有抗肿瘤活性。 |
| M45166
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LWY713 |
LWY713 是一种以乙酰基作为linker的，靶向FLT3的PROTAC分子，可通过CRBN和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解，其DC50为 0.64 nM ，Dmax 94.8%，具有抗肿瘤活性。 |
| M45098
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CPS2 |
CPS2是一种首创的（first-in-class），高效的，选择性的，不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)，可用于急性髓系白血病的相关研究。 |
| M43466
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YD23 |
YD23 是一个 SMARCA2 PROTAC。YD23 诱导 SMARCA2 的降解。 |
| M43465
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CST626 |
CST626 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。 |
| M43464
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BacPROTAC-1 |
BacPROTAC-1 是一个 mSA BacPROTAC 降解剂。 |
| M43463
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ML 2-23 |
ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。 |
| M43462
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PROTAC SOS1 degrader-4 |
PROTAC SOS1 degrader-4 是一种有效的 SOS1 降解剂。 |
| M43461
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MS15 TFA |
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 |
| M43460
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PROTAC BCR-ABL Degrader-1 |
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。 |
| M43459
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PROTAC CDK9 degrader-5 |
PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。 |
| M43458
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SJ1008030 formic |
SJ1008030 formic 是一种 JAK2 PROTAC，选择性地降解 JAK2。 |
| M43457
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PF15 TFA |
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。 |
| M43456
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ERK-CLIPTAC |
ERK-CLIPTAC 是一种 PROTAC 分子，能够引发 ERK 降解。 |
| M43455
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Homo-BacPROTAC7 |
Homo-BacPROTAC7 是一个 ClpC1NTD BacPROTAC 降解剂，可以靶向 ClpC2。 |
