M40697
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NX-5948 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。 |
| M10423
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DT2216 |
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。 |
| M29465
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dTAG-47 |
dTAG-47，异双功能 dTAG 分子，靶向突变型 FKBP12 (FKBP12F36V)。FKBP12F36V 可用作降解标签 (dTAG) 并与靶蛋白融合。dTAG-47可用于基底样乳腺癌（BBC）的研究。 |
| M29458
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SJFα |
SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38α，DC50 为 7.16 nM，但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM)，且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。 |
| M29457
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SJFδ |
SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau的 PROTAC。SJFδ 降解 p38δ，DC50 为 46.17 nM，但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。 |
| M29387
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MS4077 |
MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。 |
| M29386
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CCT367766 |
CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。 |
| M29384
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TL13-112 |
TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib 和 Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。 |
| M29383
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TL13-12 |
TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC50 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 和 Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。 |
| M29372
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MI-389 |
MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点，并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。 |
| M29371
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SNIPER(ER)-87 |
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。 |
| M29369
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SNIPER(ABL)-039 |
SNIPER(ABL)-039，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 10 nM。对 ABL，cIAP1，cIAP2，XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM，10 nM，12 nM 和 50 nM。 |
| M29367
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ARD-2128 |
ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。 |
| M29357
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JH-XI-10-02 |
JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。 |
| M29314
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PROTAC Mcl1 degrader-1 |
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC50 为 0.54 μM。 |
| M29228
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BRD4 degrader AT1 |
BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。 |
| M29226
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Thalidomide-O-amido-C4-N3 |
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 |
| M29153
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FKBP12 PROTAC dTAG-7 |
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。 |
| M29136
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PROTAC TBK1 degrader-2 |
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。 |
| M29104
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MZP-54 |
MZP-54 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4BD2 的 Kd 值为 4 nM。 |
| M29060
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dBET23 |
dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂，对 BRD4BD1 蛋白的 DC50/5h 约为 50 nM。 |
| M28878
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PROTAC RIPK degrader-2 |
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。 |
