PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号	产品名称	产品简介
M40697	NX-5948	NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。
M10423	DT2216	DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
M31077	PZ703b TFA	PZ703b TFA 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可以诱导细胞凋亡 ( apoptosis)，抑制癌细胞增殖，用于膀胱癌研究。
M31076	PZ703b hydrochloride	PZ703b hydrochloride 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞增殖。PZ703b hydrochloride 可用于膀胱癌的研究。
M31075	SJF620 hydrochloride	SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
M31074	CCT367766 formic	CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或 PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。
M30983	Chloroquinoxaline sulfonamide	Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。具有抗肿瘤活性。
M29855	dCeMM2	dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
M29824	SZUH280	SZUH280 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC8 降解剂，在 A549 细胞中的 DC50 为 0.58 μM。SZUH280 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。SZUH280 在癌细胞中阻碍 DNA 损伤修复，促进细胞放射致敏。
M29815	NRX-103094	NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。
M29812	MS83	MS83 是一种通过将 KEAP1 配体连接到 BRD4/3/2 配体的 PROTAC 分子。
M29809	NU223612	NU223612 是一种有效的 PROTAC (PROTACs)，可降解吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) (Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO))，Kd 为 640 nM。NU223612 通过 CRBN 介导的蛋白酶体降解有效降解 IDO1 蛋白。NU223612 以 290 nM 的亲和力与 CRBN 结合。NU223612 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
M29808	MD13	MD13 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 导向的 PROTAC，Ki 值为 71 nM。MD13 可用于癌症研究。
M29804	XY-06-007	XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTAC BRD4BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对 BRD4BD1L94V 的 DC50, 6 h 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。
M29762	MS432	MS432 是一种首创的（first-in-class）、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
M29744	SS47	SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 降解 HPK1 也显着增强了 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的有潜力靶点。
M29737	dTAGV-1 TFA	dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。
M29725	MS4322 (isomer)	MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种首创的（first-in-class），强效和选择性的 PRMT5 (蛋白质精氨酸甲基转移酶 5) 降解剂，可抑制多种癌细胞的生长。
M29669	PZ703b	PZ703b 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞增殖。PZ703b 可用于膀胱癌研究。
M29653	dTAGV-1-NEG	dTAGV-1-NEG 是一种非对映异构体，是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
M29586	KB02-JQ1	KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
M29585	KB02-SLF	KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

AbMole

服务支持

技术资源