PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号	产品名称	产品简介
M29525	SIAIS164018	SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂，由布格替尼 (Brigatinib) 设计，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib 更好的特性。
M29522	dMCL1-2	dMCL1-2 是一种基于 Cereblon 配体的，高效、选择性的 MCL1 (Bcl-2家族成员) 降解剂，结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
M29520	BSJ-04-132	BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
M29518	TD-428	TD-428是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
M29507	ERD-308	ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
M29501	PROTAC BRD4 Degrader-3	PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。
M29496	PROTAC ERRα Degrader-1	PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 PROTAC ERRa 降解剂。
M29492	VZ185	VZ185 是高效，快速，选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针，DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性，EC50 分别为 3nM 和 40nM。
M29466	AUTAC4	AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。
M29465	dTAG-47	dTAG-47，异双功能 dTAG 分子，靶向突变型 FKBP12 (FKBP12F36V)。FKBP12F36V 可用作降解标签 (dTAG) 并与靶蛋白融合。dTAG-47可用于基底样乳腺癌（BBC）的研究。
M29458	SJFα	SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38α，DC50 为 7.16 nM，但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM)，且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
M29457	SJFδ	SJFδ 是一种 10 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau的 PROTAC。SJFδ 降解 p38δ，DC50 为 46.17 nM，但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。
M29440	TL12-186	TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
M29387	MS4077	MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。
M29386	CCT367766	CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
M29384	TL13-112	TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib 和 Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。
M29383	TL13-12	TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC50 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 和 Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。
M29372	MI-389	MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点，并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。
M29371	SNIPER(ER)-87	SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
M29369	SNIPER(ABL)-039	SNIPER(ABL)-039，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 10 nM。对 ABL，cIAP1，cIAP2，XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM，10 nM，12 nM 和 50 nM。

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