PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

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M40697 NX-5948 NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的,能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂,可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。
M10423 DT2216 DT2216是一种潜在首创的(first-in-class)BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时,DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
M10793 BETd-260 BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。








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