PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种包含308-R SGK抑制剂与VH032 VHL结合配体的PROTAC偶联物，是一种靶向 SGK3 的降解剂。
别名：SGK3-PROTAC1
PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种包含308-R SGK抑制剂与VH032 VHL结合配体的PROTAC偶联物，是一种靶向 SGK3 的降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50％ 内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80％SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。SGK3-PROTAC1 比常规 SGK 异构体抑制剂更有效地抑制用 PI3K 抑制剂处理的 ZR-75-1 和 CAMA-1 癌细胞系的增殖。
| 分子量 | 1157.38 |
| 分子式 | C57H73FN10O11S2 |
| CAS号 | 2381320-35-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.864 mL | 4.3201 mL | 8.6402 mL |
| 5 mM | 0.1728 mL | 0.864 mL | 1.728 mL |
| 10 mM | 0.0864 mL | 0.432 mL | 0.864 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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