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M10379 BSJ-03-123 BSJ-03-123 PROTAC
PROTAC CDK6 Degrader
BSJ-03-123是一种新型有效的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
M10382 PROTAC SGK3 degrader-1 PROTAC SGK3 degrader-1 PROTAC
SGK3-PROTAC1
PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种包含308-R SGK抑制剂与VH032 VHL结合配体的PROTAC偶联物，是一种靶向 SGK3 的降解剂。
M10383 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) cereblon (CRBN) 降解剂 PROTAC
OUN20985
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985，cereblon (CRBN) 降解剂) 是一种同型二聚化合物，同时也是有效的，高选择性的 cereblon (CRBN) 蛋白降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
M10384 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 pVHL3 降解剂 PROTAC
CM11 VHL inhibitor
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1（pVHL3 降解剂）是一种有效的，基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂，同时也是一种 VHL 抑制剂。
M14871 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 PROTAC
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
M14873 PROTAC BET Degrader-1 PROTAC BET Degrader-1 PROTAC
PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
M14874 PROTAC BET degrader-2 PROTAC BET degrader-2 PROTAC
PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。
M14875 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC
PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。
M21231 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC
PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
M25473 HaloPROTAC3 HaloPROTAC3 Ligand for E3 Ligase
VH285-PEG4-C4-Cl
HaloPROTAC3 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是一种高效的 GFP-HaloTag7 融合蛋白的降解剂，DC50 为 19 nM。
M28222 PROTAC AR Degrader-4  PROTAC AR Degrader-4  PROTAC
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
M28867 VH032-PEG5-C6-Cl VH032-PEG5-C6-Cl PROTAC
HaloPROTAC 2
VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 21 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
M28878 PROTAC RIPK degrader-2  PROTAC RIPK degrader-2  PROTAC
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
M29136 PROTAC TBK1 degrader-2  PROTAC TBK1 degrader-2  PROTAC
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
M29153 FKBP12 PROTAC dTAG-7 FKBP12 PROTAC dTAG-7 PROTAC
dTAG-7
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
M29154 FKBP12 PROTAC dTAG-13 FKBP12 PROTAC dTAG-13 PROTAC
dTAG-13
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V。
M29225 PROTAC Sirt2 Degrader-1  PROTAC Sirt2 Degrader-1  Sirtuin
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。
M29314 PROTAC Mcl1 degrader-1  PROTAC Mcl1 degrader-1  PROTAC
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC50 为 0.54 μM。
M29496 PROTAC ERRα Degrader-1  PROTAC ERRα Degrader-1  PROTAC
PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 PROTAC ERRa 降解剂。
M29501 PROTAC BRD4 Degrader-3  PROTAC BRD4 Degrader-3  PROTAC
PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。
M29528 PROTAC CRBN Degrader-1  PROTAC CRBN Degrader-1  PROTAC
PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团，linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
M29530 PROTAC IRAK4 degrader-1  PROTAC IRAK4 degrader-1  PROTAC
PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
M29542 HaloPROTAC-E  HaloPROTAC-E  SGK
HaloPROTAC-E 是一种新型的Halo PROTAC 高效降解剂，可诱导两种内体定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解，其DC50为3-10 nM，仅显著选择性诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
M29548 PROTAC PARP1 degrader  PROTAC PARP1 degrader  PROTAC
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
M29577 PROTAC Bcl2 degrader-1  PROTAC Bcl2 degrader-1  PROTAC
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。
M29635 PROTAC IRAK4 degrader-7  PROTAC IRAK4 degrader-7  PROTAC
KT-474; SAR444656
PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种潜在首创的（first-in-class），具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤活性，可用于化脓性扁桃体炎（HS）和特应性皮炎（AD）的相关研究。
M29649 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1  PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1  PROTAC
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
M29813 PROTAC STING Degrader-1  PROTAC STING Degrader-1  STING
PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) 是一种 STING PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有抗炎活性。
M31078 PROTAC AR Degrader-4 TFA  PROTAC AR Degrader-4 TFA  PROTAC
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
M31276 PROTAC CDK2/9 Degrader-1  PROTAC CDK2/9 Degrader-1  PROTAC
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
M45356 HJM-561 HJM-561 PROTAC
HJM-561是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 EGFR PROTAC。HJM-561 可保留表达野生EGFR的细胞的活性，小鼠模型显示19del//T790M/C797S的抑制作用，可克服Osimertinib耐药。具有抗肿瘤活性。
M6206 ARV-825 ARV-825 Epigenetic Reader Domain
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kds 值分别为 90 和 28 nM
M9396 A1874 A1874 PROTAC
A1874是一种可以降解BRD4的PROTAC，它可以抑制许多癌细胞的增殖，其DC50为32 nM(诱导BRD4在细胞中的降解)。
M9397 MS4078 MS4078 ALK
MS4078是ALK的PROTAC降解剂，可有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌细胞中致癌活性ALK融合蛋白的细胞水平。
M9791 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 5-乙炔基-2'-脱氧尿苷 PROTAC Linker
Edu
5-Ethynyl-2'-deoxyuridine（EdU，5-乙炔基-2'-脱氧尿苷）是一种新型胸苷（thymidine）类似物，可以在DNA合成过程中，替代胸苷掺入到新合成的DNA中。此外，5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 还是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。
M9824 MZ 1 MZ 1 PROTAC
MZ1
MZ 1是一种PROTAC BRD4降解剂，对BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2和BRD2 BD1/2的Kd值分别为382/120，119/115和307/228 nM。
M9832 E3 ligase Ligand 2 E3 ligase Ligand 2 Ligand for E3 Ligase
Thalidomide-4-OH; Cereblon ligand 2
E3 ligase Ligand 2（Thalidomide-4-OH）是一种基于Thalidomide的，可募集CRBN蛋白的Cereblon配体，通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。
M9833 E3 ligase Ligand 3 E3 ligase Ligand 3 Ligand for E3 Ligase
Thalidomide-O-COOH; Cereblon ligand 3
E3 ligase Ligand 3（Thalidomide-O-COOH）是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体，通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。
M9834 E3 ligase Ligand 4 E3 ligase Ligand 4 Ligand for E3 Ligase
Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4（Thalidomide 4-fluoride）是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体，它通过linker与IRAK4靶蛋白配体连接，形成PROTAC IRAK4 degrader-1。
M9838 VH032-PEG6-C4-Cl VH032-PEG6-C4-Cl PROTAC
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9
(S,R,S)-AHPC- peg6 - c4 - cl是一种小分子HaloPROTAC，包含(S,R,S)-AHPC基VHL配体和6单元PEG连接剂。
M10067 Ac4GalNAz N-叠氮基乙酰半乳糖胺-四酰化 PROTAC
N-azidoacetylgalactosamine-tetraacylated
Ac4GalNAz（N-叠氮基乙酰半乳糖胺-四酰化）是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC 分子。
M10135 EGNHS 乙二醇-双（琥珀酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯） PROTAC Linker
Ethlene Glycol Bis(Succinimidyl Succinate)
EGNHS（EGS Crosslinker，乙二醇-双（琥珀酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯））是一种双功能的可裂解交联剂（PROTAC linker），可在HRP的Lys232和Lys241之间形成交联，以及修饰Lys174而不形成交联。
M10306 Bavdegalutamide (ARV-110) 巴德卡鲁胺 Androgen Receptor
ARV110
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。
M10380 dBET57 dBET57 PROTAC
dBET-57
dBET57 是一种新型的 BRD4 异双功能小分子配体 (PROTAC)，可显著地选择性降解 BRD4 BD1，但对 BRD4 BD2 无活性。
M10381 TD-165 TD-165 PROTAC
TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。
M10385 LC-2 LC-2 PROTAC
LC-2是一种首创的（first-in-class）内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂，DC50值在0.25和0.76 μM之间，IC 50 值 为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL，诱导KRAS G12C快速持续降解，导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。
M10386 MT-802 BTK 降解剂 PROTAC
MT-802 是一种基于PROTAC技术的BTK降解剂，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。
M10416 Ac4ManNAz N -叠氮乙酰基甘露糖胺-四酰基化 PROTAC Linker
N-azidoacetylmannosamine-tetraacylated
Ac4ManNAz 是一种 PEG 类的 PROTAC linker，可以用于合成 PROTAC 分子。
M10423 DT2216 DT2216 PROTAC
DT-2216
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
M10508 BI-4464 BI-4464 FAK
BI4464
BI-4464 是一种新型的高选择性 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂，其IC50 值为 17 nM。BI-4464也是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
M10792 BETd-246 BETd-246 Others
BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
M10793 BETd-260 BETd-260 PROTAC
ZBC 260
BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M10877 QCA570 QCA570 Others
QCA570 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
M10911 ZXH-3-26 ZXH-3-26 Others
ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。
M10963 ARCC-4 ARCC-4 Others
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
M13389 ACBI1 ACBI1 PROTAC
ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。









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