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dBET6

目录号 M9238 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


dBET6是一种有效的,细胞透过的,选择性BET降解剂,其IC50值为14 nM。

dBET6结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1200 中国库存现货
10mg ¥ 2000 中国库存现货
25mg ¥ 3840 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

dBET6 is a highly potent, selective and cell-permeable degrader of BET, which has antitumor activity. dBET6 (100 nM) exhibits antitumor activity against T cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) lines via degradation of BRD4.

In vivo, dBET6 (7.5 mg/kg, p.o., BID) reduces the leukemic burden in a disseminated mouse model of T-ALL.

化学性质
分子量 841.37
分子式 C42H45ClN8O7S
CAS号 1950634-92-0
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1885 mL 5.9427 mL 11.8854 mL
5 mM 0.2377 mL 1.1885 mL 2.3771 mL
10 mM 0.1189 mL 0.5943 mL 1.1885 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Winter GE, et al. Mol Cell. BET Bromodomain Proteins Function as Master Transcription Elongation Factors Independent of CDK9 Recruitment.

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