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PROTAC AR Degrader-4 

目录号 M28222 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

PROTAC AR Degrader-4 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

化学性质
分子量 770.01
分子式 C43H67N3O9
CAS号 1351169-31-7
溶解性(25°C) DMSO 200 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2987 mL 6.4934 mL 12.9868 mL
5 mM 0.2597 mL 1.2987 mL 2.5974 mL
10 mM 0.1299 mL 0.6493 mL 1.2987 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Deping Li, et al. Eur J Med Chem. A bibliometric analysis of PROTAC from 2001 to 2021

[2] Tingting Yao, et al. Int J Mol Sci. Recent Advances in PROTACs for Drug Targeted Protein Research

[3] Lanbo Xiao, et al. Nature. Targeting SWI/SNF ATPases in enhancer-addicted prostate cancer

[4] Weiguo Xiang, et al. J Med Chem. Discovery of ARD-2585 as an Exceptionally Potent and Orally Active PROTAC Degrader of Androgen Receptor for the Treatment of Advanced Prostate Cancer

[5] Shenxin Zeng, et al. Eur J Med Chem. Proteolysis targeting chimera (PROTAC) in drug discovery paradigm: Recent progress and future challenges

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