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PROTAC IRAK4 degrader-7 

目录号 M29635 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种潜在首创的(first-in-class),具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤活性,可用于化脓性扁桃体炎(HS)和特应性皮炎(AD)的相关研究。

PROTAC IRAK4 degrader-7 结构式

别名:KT-474; SAR444656

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 12200 中国库存现货
5mg ¥ 20000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种潜在首创的(first-in-class),具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤活性,可用于化脓性扁桃体炎(HS)和特应性皮炎(AD)的相关研究。

化学性质
分子量 865.93
分子式 C44H49F2N11O6
CAS号 2432994-31-3
性状 Solid
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1548 mL 5.7741 mL 11.5483 mL
5 mM 0.231 mL 1.1548 mL 2.3097 mL
10 mM 0.1155 mL 0.5774 mL 1.1548 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zi Liu, et al. Mol Biomed. An overview of PROTACs: a promising drug discovery paradigm

[2] Tingting Yao, et al. Int J Mol Sci. Recent Advances in PROTACs for Drug Targeted Protein Research

[3] Robert B Kargbo. ACS Med Chem Lett. PROTAC Degradation of IRAK4 for the Treatment of Cancer

[4] Robert B Kargbo. ACS Med Chem Lett. PROTAC Degradation of IRAK4 for the Treatment of Neurodegenerative and Cardiovascular Diseases

[5] Joao Nunes, et al. ACS Med Chem Lett. Targeting IRAK4 for Degradation with PROTACs

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