Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。
别名:ARV110
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种可口服的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。ARV-110以剂量依赖性方式导致细胞中的泛素化和降解。
在LNCaP、VCaP和前列腺癌衍生的异种移植(PDX)模型中,Bavdegalutamide (ARV-110) 还表现出对肿瘤生长和AR信号传导的显著抑制。
分子量 | 812.29 |
分子式 | C41H43ClFN9O6 |
CAS号 | 2222112-77-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 16 mg/mL |
储存条件 | -20°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.2311 mL | 6.1554 mL | 12.3109 mL |
5 mM | 0.2462 mL | 1.2311 mL | 2.4622 mL |
10 mM | 0.1231 mL | 0.6155 mL | 1.2311 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Cancer Discov. Proof-of-Concept with PROTACs in Prostate Cancer
[3] Yang Wang, et al. Acta Pharm Sin B. Degradation of proteins by PROTACs and other strategies
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