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Bavdegalutamide (ARV-110) 巴德卡鲁胺

目录号 M10306 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。

Bavdegalutamide (ARV-110)结构式

别名:ARV110

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1440 中国库存现货
10mg ¥ 2205 中国库存现货
25mg ¥ 4410 中国库存现货
50mg ¥ 6570 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种可口服的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。ARV-110以剂量依赖性方式导致细胞中的泛素化和降解。

在LNCaP、VCaP和前列腺癌衍生的异种移植(PDX)模型中,Bavdegalutamide (ARV-110) 还表现出对肿瘤生长和AR信号传导的显著抑制。

化学性质
分子量 812.29
分子式 C41H43ClFN9O6
CAS号 2222112-77-6
溶解性(25°C) DMSO 16 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2311 mL 6.1554 mL 12.3109 mL
5 mM 0.2462 mL 1.2311 mL 2.4622 mL
10 mM 0.1231 mL 0.6155 mL 1.2311 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shenxin Zeng, et al. Eur J Med Chem. Proteolysis targeting chimera (PROTAC) in drug discovery paradigm: Recent progress and future challenges

[2] Cancer Discov. Proof-of-Concept with PROTACs in Prostate Cancer

[3] Yang Wang, et al. Acta Pharm Sin B. Degradation of proteins by PROTACs and other strategies

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