SC912 是一种高效的选择性 AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂,直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合,抑制了核定位和染色质结合能力。SC912 通过抑制增殖,诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。
分子量 | 493.27 |
分子式 | C22H13Cl2F3N4O2 |
溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
SC912 是一种高效的选择性 AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂,直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合,抑制了核定位和染色质结合能力。
SC912 通过抑制增殖,诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。SC912 (0.1-10 μM; 24h) 在 PC3 细胞中有效抑制了 AR 激活,对 GR 和 PR 没有抑制作用 (AR IC50 = 0.57 μM)。SC912 (1 μM; 0-24 h)在 LNCaP, VCaP 和 22Rv1 细胞中,引起 G1 期阻滞,引起细胞凋亡。
SC912 (60 mg/kg; i.p.; 一周五次持续三周) 能有效抑制 VCaP 肿瘤的生长。小鼠的体重没有明显减轻,具有良好的耐受性。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0273 mL | 10.1364 mL | 20.2729 mL |
5 mM | 0.4055 mL | 2.0273 mL | 4.0546 mL |
10 mM | 0.2027 mL | 1.0136 mL | 2.0273 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。