DT2216是一种潜在首创的(first-in-class)BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时,DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
别名:DT-2216
DT2216 是一种潜在首创的(first-in-class)BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)。DT2216 将 BCL-XL 靶向 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。DT2216 可抑制各种依赖 BCL-XL 的白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。
在体内,15 mg/kg的 DT2216(腹腔注射;每周一次,共 60 天)比 7.5 mg/kg的 DT2216 能更有效地抑制小鼠 MOLT-4 T-ALL 异种移植的生长。
分子量 | 1542.36 |
分子式 | C77H96ClF3N10O10S4 |
CAS号 | 2365172-42-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存条件 | -20°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.6484 mL | 3.2418 mL | 6.4836 mL |
5 mM | 0.1297 mL | 0.6484 mL | 1.2967 mL |
10 mM | 0.0648 mL | 0.3242 mL | 0.6484 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Cancer Discov. The PROTAC DT2216 Targets Cancer by Promoting BCL-X L Degradation
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