DT2216 别名：DT-2216
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
CAS No.：2365172-42-3
Cell Death Differ. 2024 Dec 03.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 1542.36 |
| 分子式 | C77H96ClF3N10O10S4 |
| CAS号 | 2365172-42-3 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
DT2216 是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）。DT2216 将 BCL-XL 靶向 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。DT2216 可抑制各种依赖 BCL-XL 的白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。
在体内，15 mg/kg的 DT2216（腹腔注射；每周一次，共 60 天）比 7.5 mg/kg的 DT2216 能更有效地抑制小鼠 MOLT-4 T-ALL 异种移植的生长。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.6484 mL | 3.2418 mL | 6.4836 mL |
| 5 mM | 0.1297 mL | 0.6484 mL | 1.2967 mL |
| 10 mM | 0.0648 mL | 0.3242 mL | 0.6484 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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