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LC-2

目录号 M10385 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LC-2是一种首创的(first-in-class)内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂,DC50值在0.25和0.76 μM之间,IC 50 值 为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL,诱导KRAS G12C快速持续降解,导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。

LC-2结构式
规格 价格 库存状态
1mg ¥ 3050 中国库存现货
5mg ¥ 9500 中国库存现货
10mg ¥ 16000 中国库存现货
25mg ¥ 30000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LC-2是一种首创的(first-in-class)内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂,DC50值在0.25和0.76 μM之间,IC 50 值 为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL,诱导KRAS G12C快速持续降解,导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。

化学性质
分子量 1132.78
分子式 C59H71ClFN11O7S
CAS号 2502156-03-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8828 mL 4.4139 mL 8.8278 mL
5 mM 0.1766 mL 0.8828 mL 1.7656 mL
10 mM 0.0883 mL 0.4414 mL 0.8828 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michael J Bond, et al. ACS Cent Sci. Targeted Degradation of Oncogenic KRAS G12C by VHL-Recruiting PROTACs

[2] Elena De Vita, et al. ACS Cent Sci. The Missing Link between (Un)dгυggаbΙе and Degradable KRAS

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