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PROTAC BET degrader-2

目录号 M14874 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。

PROTAC BET degrader-2结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。

化学性质
分子量 770.84
CAS号 2093388-33-9
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2973 mL 6.4864 mL 12.9729 mL
5 mM 0.2595 mL 1.2973 mL 2.5946 mL
10 mM 0.1297 mL 0.6486 mL 1.2973 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wenwei Lin, et al. ACS Pharmacol Transl Sci. General Stepwise Approach to Optimize a TR-FRET Assay for Characterizing the BRD/PROTAC/CRBN Ternary Complex

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