PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
分子量 | 770.84 |
CAS号 | 2093388-33-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 | -20°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
以下数据基于产品分子量,对于具体产品,请根据在不同溶剂中的溶解度和COA中的说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.2973 mL | 6.4864 mL | 12.9729 mL |
5 mM | 0.2595 mL | 1.2973 mL | 2.5946 mL |
10 mM | 0.1297 mL | 0.6486 mL | 1.2973 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PROTAC产品 |
---|
Pomalidomide-PEG2-COOH
Pomalidomide-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。 |
Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid
Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。 |
U7D-1
U7D-1 是一种首创的(first-in-class)、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂,在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。 |
SR-1114
SR-1114 是一种首创的 (first-in-class)PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解,DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。 |
MS170
MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号