M58355
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xStAx-VHLL TFA |
xStAx-VHLL TFA 是一种 PROTAC 降解剂，可维持 β-catenin 的降解，表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。 |
| M50170
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ARV-393 |
ARV-393是一种口服有效的靶向BCL6的 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 介导的泛素化和蛋白酶体降解降解 BCL6。可用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的相关研究。在体外和体内观察到快速和持续的 BCL6 降解。 |
| M41654
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SMD-3040 |
SMD-3040 是一种有效的 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 对 SMARCA2 蛋白的降解选择性优于 SMARCA4 蛋白。 |
| M40698
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KT-333 |
KT-333是一种转录调节因子 STAT3 的异双功能降解剂（PROTAC），可用于 T 细胞恶性肿瘤和实体瘤的相关研究。KT-333 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。 |
| M40697
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NX-5948 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。 |
| M31304
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AU-15330 |
AU-15330是一种SWI/SNF ATPase亚单位SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解物，同时在前列腺癌异种移植模型中，能诱导有效抑制肿瘤生长。 |
| M31275
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JQAD1 |
JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。 |
| M29649
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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 |
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显著恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。 |
| M29635
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PROTAC IRAK4 degrader-7 |
PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种潜在首创的（first-in-class），具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤活性，可用于化脓性扁桃体炎（HS）和特应性皮炎（AD）的相关研究。 |
| M29577
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PROTAC Bcl2 degrader-1 |
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。 |
| M29440
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TL12-186 |
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。 |
| M29378
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MS177 |
MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。 |
| M29324
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dBRD9 |
dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。 |
| M29154
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FKBP12 PROTAC dTAG-13 |
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V。 |
| M25607
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ARV-766 |
ARV-766是一款具有口服活性的、潜在“first-in-class"、“best-in-class”的PROTAC蛋白降解剂，可选择性降解带有耐药相关点突变的雄激素受体（AR），包括点突变L702H等。 |
| M25507
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dCBP-1 |
dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效，并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。 |
| M22449
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Pomalidomide-PEG2-COOH |
Pomalidomide-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。 |
| M22448
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Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid |
Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。 |
| M21318
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Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide |
Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 |
| M21231
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PROTAC CDK9 Degrader-1 |
PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。 |
