PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号	产品名称	产品简介
M40697	NX-5948	NX-5948是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病的相关研究。
M31275	JQAD1	JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
M29635	PROTAC IRAK4 degrader-7	PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种潜在首创的（first-in-class），具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤活性，可用于化脓性扁桃体炎（HS）和特应性皮炎（AD）的相关研究。
M29378	MS177	MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
M29324	dBRD9	dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
M25607	ARV-766	ARV-766是一种具有口服活性的，有效的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)蛋白降解剂，可以降解雄激素受体(AR)。
M25507	dCBP-1	dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效，并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。
M22449	Pomalidomide-PEG2-COOH	Pomalidomide-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
M22448	Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid	Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。
M21318	Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide	Biotin-PEG4-amino-t-Bu-DADPS-C6-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
M21231	PROTAC CDK9 Degrader-1	PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
M21158	Vepdegestrant (ARV-471)	Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有口服活性的，基于CRBN的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。ARV-471 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
M21032	GMB-475	GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
M14876	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
M14872	MD-224	MD-224 是一种首创的（first-in-class）基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。
M14870	dTRIM24	dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。
M13389	ACBI1	ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。
M10423	DT2216	DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
M10386	MT-802	MT-802 是一种基于PROTAC技术的BTK降解剂，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。
M10385	LC-2	LC-2是一种首创的（first-in-class）内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂，DC50值在0.25和0.76 μM之间，IC 50 值为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL，诱导KRAS G12C快速持续降解，导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。

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