M40697
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NX-5948 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。 |
| M10423
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DT2216 |
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。 |
| M57170
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dBRD4-BD1 |
dBRD4-BD1 是一种具有选择性和持久性的 BRD4 降解剂，DC50 为 280 nM (Dmax=77%)。dBRD4-BD1 上调 BRD2/3 蛋白水平，并显示出比 iBRD4-DD1 低的细胞毒性。 |
| M57169
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SB1-G-187 |
SB1-G-187 是一种 PROTAC，一种多激酶降解剂。 |
| M57168
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QC-01–175 |
QC-01-175 是一种异双功能分子，可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平，保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。 |
| M57167
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XY028-133 |
XY028-133 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂，由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。 |
| M57166
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PROTAC-O4I2 |
PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。 |
| M57165
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FKBP12 PROTAC RC32 |
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide)。 |
| M57164
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PROTAC ERRα Degrader-3 |
PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。 |
| M57163
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PROTAC FKBP Degrader-3 |
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。 |
| M54696
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DGY-09-192 |
DGY-09-192 是一种将泛 FGFR 抑制剂 BGJ398 偶联至 CRL2VHL E3连接酶募集配体的二价降解剂，可诱导 FGFR1/2 降解，同时在很大程度上避免 FGFR3/4 降解。DGY-09-192 对野生型 FGFR2 和几种 FGFR2 融合体都表现出纳摩尔的 DC50。此外，DGY-09-192 还在胃癌和胆管癌细胞中具有抗增殖活性。 |
| M54671
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BTX-6654 |
BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 能降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。在两种 KRAS G12C 异种移植模型中，BTX-6654 以剂量依赖的方式降解 SOS1，并与肿瘤生长抑制相关联，此外还表现出与 KRAS 和 MEK 抑制剂的协同作用。 |
| M50428
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ND1-YL2 |
ND1-YL2 是一种 PROTAC，能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1。 |
| M50175
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PRT3789 |
PRT3789是一种靶向 SMARCA2 的PROTAC降解剂，在细胞水平上对SMARCA2相比SMARCA4具有超过1000倍的选择性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。 |
| M50174
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KT-294 |
KT-294是一款潜在首创的（first-in-class），靶向TYK2的PROTAC蛋白降解剂，可用于免疫系统疾病的相关研究。 |
| M50173
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KT-621 |
KT-621是一种潜在首创的（first-in-class），靶向STAT6的PROTAC蛋白降解剂，可用于免疫疾病的相关研究。 |
| M50171
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ARV-102 |
ARV-102是一种靶向 LRRK2 的 PROTAC 降解剂，可用于帕金森病（PD）的相关研究。 |
| M49781
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SJ988497 |
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。 |
| M49780
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SJ1008030 |
SJ1008030 是一种 JAK2 PROTAC 选择性地降解 JAK2。 |
| M49779
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PROTAC TYK2 degradation agent1 |
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。 |
| M49778
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PROTAC MEK1 Degrader-1 |
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。 |
| M49777
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PPM-3 |
PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。 |
