PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

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M40697 NX-5948 NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的,能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂,可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。
M10423 DT2216 DT2216是一种潜在首创的(first-in-class)BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时,DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
M43454 Homo-BacPROTAC6 Homo-BacPROTAC6 是一个 ClpC1NTD BacPROTAC 降解剂,可以靶向 ClpC2。
M43453 PTD10 PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 0.5 nM,KD: 2.28nM)。
M43452 SA-VA SA-VA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。
M43451 SA-PA SA-PA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。
M43450 BI01826025 BI01826025 (pArg-JQ1) 是 BRDT bromodomain1 (BRDTBD1) PROTAC 降解剂。
M43449 SRG-II-19F SRG-II-19F (dCym-JQ1) 是 BRDT bromodomain1 (BRDTBD1) PROTAC 降解剂。
M43448 PROTAC BRD4 Degrader-19 PROTAC BRD4 Degrader-19 是一种可靶向降解 BRD4 蛋白的 PROTAC。
M43447 SS47 TFA SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂,可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。
M43446 PROTAC α-synuclein degrader 3 PROTAC α-synuclein degrader 3 是一种有效的选择性 PROTAC α-synuclein 降解剂。
M43445 PROTAC IRAK3 degrade-1 formic PROTAC IRAK3 degrade-1 formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂(IC50 = 5 nM)。
M43444 PROTAC ERα Degrader-4 PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。
M43443 PROTAC NSD3 degrader-1 PROTAC NSD3 degrader-1 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。
M43442 ARD-2051 ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。
M43441 PROTAC GPX4 degrader-1 PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂,其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
M43440 PROTAC BTK Degrader-3 PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂,在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。
M43439 Dovitinib-RIBOTAC TFA Dovitinib RIBOTAC TFA 是一种靶向RNA降解剂,能以很强的效力和选择性切割前体miR-21。
M43438 PROTAC TG2 degrader-2 PROTAC TG2 degrader-2 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。
M43437 GBD-9 GBD-9 是一种双机制降解剂,可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。
M43436 PROTAC TG2 degrader-1 PROTAC TG2 degrader-1的 PROTAC,靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2),KD 为 68.9 μM。
M43435 PROTAC BRD4 Degrader-17 PROTAC BRD4 Degrader-17 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。








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