PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号	产品名称	产品简介
M40693	ASP-3082	ASP-3082一种高效的，选择性的 KRAS G12D蛋白降解剂（PROTAC），可用于实体瘤的相关研究。
M40692	BGB-16673	BGB-16673是一种具有口服活性的靶向BTK的嵌合式降解激活化合物，可以降解野生型BTK和多种突变型BTK，可用于B细胞恶性肿瘤以及非霍奇金淋巴瘤的相关研究。
M40690	CC-94676	CC-94676是一种具有口服活性的雄激素受体（AR）降解剂，可用于前列腺癌的相关研究。
M40689	CG001419	CG001419是一种首创的（first in class）神经酪氨酸激酶受体（NTRK）降解剂，可用于多种肿瘤的相关研究。
M31304	AU-15330	AU-15330是一种SWI/SNF ATPase亚单位SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解物，同时在前列腺癌异种移植模型中，能诱导有效抑制肿瘤生长。
M31276	PROTAC CDK2/9 Degrader-1	PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
M31078	PROTAC AR Degrader-4 TFA	PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
M31077	PZ703b TFA	PZ703b TFA 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可以诱导细胞凋亡 ( apoptosis)，抑制癌细胞增殖，用于膀胱癌研究。
M31076	PZ703b hydrochloride	PZ703b hydrochloride 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞增殖。PZ703b hydrochloride 可用于膀胱癌的研究。
M31075	SJF620 hydrochloride	SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
M31074	CCT367766 formic	CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或 PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。
M30983	Chloroquinoxaline sulfonamide	Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。具有抗肿瘤活性。
M29855	dCeMM2	dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
M29824	SZUH280	SZUH280 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC8 降解剂，在 A549 细胞中的 DC50 为 0.58 μM。SZUH280 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。SZUH280 在癌细胞中阻碍 DNA 损伤修复，促进细胞放射致敏。
M29815	NRX-103094	NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。
M29812	MS83	MS83 是一种通过将 KEAP1 配体连接到 BRD4/3/2 配体的 PROTAC 分子。
M29809	NU223612	NU223612 是一种有效的 PROTAC (PROTACs)，可降解吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) (Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO))，Kd 为 640 nM。NU223612 通过 CRBN 介导的蛋白酶体降解有效降解 IDO1 蛋白。NU223612 以 290 nM 的亲和力与 CRBN 结合。NU223612 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
M29808	MD13	MD13 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 导向的 PROTAC，Ki 值为 71 nM。MD13 可用于癌症研究。
M29804	XY-06-007	XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTAC BRD4BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对 BRD4BD1L94V 的 DC50, 6 h 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。
M29762	MS432	MS432 是一种首创的（first-in-class）、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。

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