目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M29367 | ARD-2128 | ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。 |
M29357 | JH-XI-10-02 | JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。 |
M29314 | PROTAC Mcl1 degrader-1 | PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。 |
M29228 | BRD4 degrader AT1 | BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,具有Brd4高度选择性,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。 |
M29226 | Thalidomide-O-amido-C4-N3 | Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 |
M29154 | FKBP12 PROTAC dTAG-13 | FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂,可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN,从而选择性地降解 FKBP12F36V。 |
M29153 | FKBP12 PROTAC dTAG-7 | FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。 |
M29136 | PROTAC TBK1 degrader-2 | PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM),对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。 |
M29104 | MZP-54 | MZP-54 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC,对 Brd4BD2 的 Kd 值为 4 nM。 |
M29060 | dBET23 | dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4BD1 蛋白的 DC50/5h 约为 50 nM。 |
M28878 | PROTAC RIPK degrader-2 | PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。 |
M28868 | dFKBP-1 | dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF,基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。 |
M28867 | VH032-PEG5-C6-Cl | VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 21 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 是包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。VH032-PEG5-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。 |
M28222 | PROTAC AR Degrader-4 | PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。 |
M25609 | CFT1946 | CFT1946 是一种具有口服活性的,选择性的,基于CRBN针对于BRAFV600X和BTK的蛋白降解剂,可用于肿瘤的相关研究。 |
M25608 | FHD-609 | FHD-609 是一种基于CRBN的,针对于溴结构域蛋白 BRD9的蛋白降解剂。可用于滑膜肉瘤的相关研究。 |
M21519 | U7D-1 | U7D-1 是一种首创的(first-in-class)、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂,在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。 |
M21512 | SR-1114 | SR-1114 是一种首创的 (first-in-class)PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解,DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。 |
M21435 | MS170 | MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。 |
M21434 | INY-03-041 | INY-03-041 是一种有效且高度选择性的基于 PROTAC 的泛-AKT 降解物,由与来那度胺 (Cereblon 配体) 偶联的 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 GDC-0068 组成。 INY-03-041 抑制 AKT1,AKT2 和 AKT3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。 |
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