M40697
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NX-5948 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。 |
| M10423
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DT2216 |
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。 |
| M43434
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PROTAC BRD4 Degrader-16 |
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。 |
| M43433
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PROTAC BRAF-V600E degrader-2 |
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。 |
| M43432
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SIAIS164018 hydrochloride |
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。 |
| M43431
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PROTAC Her3 Degrader-8 |
PROTAC Her3 Degrader-8 是一种 PROTAC，可以在体外实验和细胞实验中降解 Her3 蛋白，可用于研究由 HER 家族蛋白调节的疾病。 |
| M43430
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PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA |
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。 |
| M43429
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PROTAC α-synuclein degrader 5 |
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) ， DC50 为 7.51 μM，最高降解率 Dmax 为 89%。 |
| M41912
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PROTAC KRAS G12C degrader-2 |
PROTAC KRAS G12C degrader-2 是K-Ras蛋白水解调节剂。 |
| M41727
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JET-209 |
JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。 |
| M41387
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JH-XII-03-02 |
JH-XII-03-02是一种有效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂。 |
| M40745
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PIK5-12d |
PIK5-12d是一种高活性、高选择性的PIKfyve降解剂，基于PIKfyve抑制剂Apilimod和VHL配体构建而成。能通过降解PIKfyve有效抑制多种前列腺癌细胞的自噬通路，并显著诱导肿瘤细胞质明显的空泡化。 |
| M40700
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MS28 |
MS28是一种靶向CDK4/6的PROTAC分子，能诱导泛素连接酶接近Cyclin D1和CDK4/6，具有抗肿瘤活性。 |
| M40699
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KT-253 |
KT-253是一种靶向MDM2的降解剂，可用于免疫系统疾病和多种肿瘤的相关研究。 |
| M40696
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KT-413 |
KT-413是一种靶向IRAK4蛋白的降解剂，可用于免疫系统疾病的相关研究。 |
| M40695
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ABBV-101 |
ABBV-101是一种靶向BTK的降解剂，可用于非霍奇金淋巴瘤的相关研究。 |
| M40693
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ASP-3082 |
ASP-3082一种高效的，选择性的 KRAS G12D蛋白降解剂（PROTAC），可用于实体瘤的相关研究。 |
| M40692
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BGB-16673 |
BGB-16673是一种具有口服活性的靶向BTK的嵌合式降解激活化合物，可以降解野生型BTK和多种突变型BTK，可用于B细胞恶性肿瘤以及非霍奇金淋巴瘤的相关研究。 |
| M40690
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CC-94676 |
CC-94676是一种具有口服活性的雄激素受体（AR）降解剂，可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M40689
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CG001419 |
CG001419是一种首创的（first in class）神经酪氨酸激酶受体（NTRK）降解剂，可用于多种肿瘤的相关研究。 |
| M31276
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PROTAC CDK2/9 Degrader-1 |
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。 |
| M31078
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PROTAC AR Degrader-4 TFA |
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。 |
