PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号	产品名称	产品简介
M29744	SS47	SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 降解 HPK1 也显着增强了 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的有潜力靶点。
M29737	dTAGV-1 TFA	dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。
M29725	MS4322 (isomer)	MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种首创的（first-in-class），强效和选择性的 PRMT5 (蛋白质精氨酸甲基转移酶 5) 降解剂，可抑制多种癌细胞的生长。
M29669	PZ703b	PZ703b 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞增殖。PZ703b 可用于膀胱癌研究。
M29653	dTAGV-1-NEG	dTAGV-1-NEG 是一种非对映异构体，是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
M29649	PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1	PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
M29586	KB02-JQ1	KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
M29585	KB02-SLF	KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
M29582	β-NF-JQ1	β-NF-JQ1 是一种 PROTAC，可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质，诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用，并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
M29577	PROTAC Bcl2 degrader-1	PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。
M29564	SJF620	SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
M29562	MS98	MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 4 nM，140 nM 和 8.1 nM。
M29561	MS5033	MS5033 是一种有效的基于 PROTAC 的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中的 DC50 值为 430 nM。
M29560	MS21	MS21 是一种新型的 AKT 降解物，通过选择性地抑制 PI3K/PTEN 途径突变癌症的生长。
M29559	SIAIS178	SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
M29548	PROTAC PARP1 degrader	PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
M29541	XZ739	XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，作用于 MOLT-4 细胞，处理 16 小时后，DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
M29538	CRBN-6-5-5-VHL	CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM，而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
M29530	PROTAC IRAK4 degrader-1	PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
M29528	PROTAC CRBN Degrader-1	PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团，linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。

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