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PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号 产品名称 产品简介
M10384 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1(pVHL3 降解剂)是一种有效的,基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂,同时也是一种 VHL 抑制剂。
M10383 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985,cereblon (CRBN) 降解剂) 是一种同型二聚化合物,同时也是有效的,高选择性的 cereblon (CRBN) 蛋白降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
M10382 PROTAC SGK3 degrader-1 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种包含308-R SGK抑制剂与VH032 VHL结合配体的PROTAC偶联物,是一种靶向 SGK3 的降解剂。
M10381 TD-165 TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。
M10380 dBET57 dBET57 是一种新型的 BRD4 异双功能小分子配体 (PROTAC),可显著地选择性降解 BRD4 BD1,但对 BRD4 BD2 无活性。
M10379 BSJ-03-123 BSJ-03-123是一种新型有效的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
M10067 Ac4GalNAz Ac4GalNAz(N-叠氮基乙酰半乳糖胺-四酰化)是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。
M9838 VH032-PEG6-C4-Cl (S,R,S)-AHPC- peg6 - c4 - cl是一种小分子HaloPROTAC,包含(S,R,S)-AHPC基VHL配体和6单元PEG连接剂。
M9824 MZ 1 MZ 1是一种PROTAC BRD4降解剂,对BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2和BRD2 BD1/2的Kd值分别为382/120,119/115和307/228 nM。
M9396 A1874 A1874是一种可以降解BRD4的PROTAC,它可以抑制许多癌细胞的增殖,其DC50为32 nM(诱导BRD4在细胞中的降解)。
M8477 Indisulam Indisulam是一种碳酸酐酶抑制剂和抗肿瘤CDK抑制剂。
M7709 CR8 CR8 is a potent and selective inhibitor of cyclin dependent kinase (CDK1, 2, 5, 7, and 9).
M54696 DGY-09-192 DGY-09-192 是一种将泛 FGFR 抑制剂 BGJ398 偶联至 CRL2VHL E3连接酶募集配体的二价降解剂,可诱导 FGFR1/2 降解,同时在很大程度上避免 FGFR3/4 降解。DGY-09-192 对野生型 FGFR2 和几种 FGFR2 融合体都表现出纳摩尔的 DC50。此外,DGY-09-192 还在胃癌和胆管癌细胞中具有抗增殖活性。
M54671 BTX-6654 BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 能降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
M50428 ND1-YL2 ND1-YL2 是一种 PROTAC,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1。
M50175 PRT3789 PRT3789是一种靶向 SMARCA2 的PROTAC降解剂,在细胞水平上对SMARCA2相比SMARCA4具有超过1000倍的选择性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
M50174 KT-294 KT-294是一款潜在首创的(first-in-class),靶向TYK2的PROTAC蛋白降解剂,可用于免疫系统疾病的相关研究。
M50173 KT-621 KT-621是一种潜在首创的(first-in-class),靶向STAT6的PROTAC蛋白降解剂,可用于免疫疾病的相关研究。
M50171 ARV-102 ARV-102是一种靶向 LRRK2 的 PROTAC 降解剂,可用于帕金森病(PD)的相关研究。
M50170 ARV-393 ARV-393是一种口服有效的靶向BCL6的 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 介导的泛素化和蛋白酶体降解降解 BCL6。可用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的相关研究。在体外和体内观察到快速和持续的 BCL6 降解。









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