M40697
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NX-5948 |
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的，能穿透血脑屏障的靶向BTK的降解剂，可用于B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病 的相关研究。NX-5948 可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。 |
| M10423
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DT2216 |
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。 |
M21159
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SD-36 |
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。 |
| M21158
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Vepdegestrant (ARV-471) |
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有口服活性的，基于CRBN的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。ARV-471 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。 |
| M21032
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GMB-475 |
GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein. |
| M14876
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THAL-SNS-032 |
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。 |
| M14872
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MD-224 |
MD-224 是一种首创的（first-in-class）基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。 |
| M14870
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dTRIM24 |
dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。 |
| M14861
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Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA |
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。 |
| M13389
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ACBI1 |
ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 |
| M10423
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DT2216 |
DT2216是一种潜在首创的（first-in-class）BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时，DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。 |
| M10386
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MT-802 |
MT-802 是一种基于PROTAC技术的BTK降解剂，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。 |
| M10385
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LC-2 |
LC-2是一种首创的（first-in-class）内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂，DC50值在0.25和0.76 μM之间，IC 50 值 为0.59±0.20μmol/L。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL，诱导KRAS G12C快速持续降解，导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。 |
| M10384
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Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 |
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1（pVHL3 降解剂）是一种有效的，基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂，同时也是一种 VHL 抑制剂。 |
| M10383
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Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985，cereblon (CRBN) 降解剂) 是一种同型二聚化合物，同时也是有效的，高选择性的 cereblon (CRBN) 蛋白降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 |
| M10382
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PROTAC SGK3 degrader-1 |
PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种包含308-R SGK抑制剂与VH032 VHL结合配体的PROTAC偶联物，是一种靶向 SGK3 的降解剂。 |
| M10381
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TD-165 |
TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 |
| M10380
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dBET57 |
dBET57 是一种新型的 BRD4 异双功能小分子配体 (PROTAC)，可显著地选择性降解 BRD4 BD1，但对 BRD4 BD2 无活性。 |
| M10379
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BSJ-03-123 |
BSJ-03-123是一种新型有效的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。 |
| M10067
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Ac4GalNAz |
Ac4GalNAz（N-叠氮基乙酰半乳糖胺-四酰化）是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC 分子。 |
| M9838
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VH032-PEG6-C4-Cl |
(S,R,S)-AHPC- peg6 - c4 - cl是一种小分子HaloPROTAC，包含(S,R,S)-AHPC基VHL配体和6单元PEG连接剂。 |
| M9824
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MZ 1 |
MZ 1是一种PROTAC BRD4降解剂，对BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2和BRD2 BD1/2的Kd值分别为382/120，119/115和307/228 nM。 |
