PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

目录号	产品名称	产品简介
M14871	Gefitinib-based PROTAC 3	Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
M14870	dTRIM24	dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。
M14869	CP-10	CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC₅₀=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
M14862	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
M14861	Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA	Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
M13401	SD-36	SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。
M13398	BSJ-03-204	BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。
M13389	ACBI1	ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。
M10423	DT2216	DT2216是一种BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），将BCL-XL与E3泛素（E3）连接酶连接并进行降解。DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。
M10386	MT-802	MT-802 是一种基于PROTAC技术的BTK降解剂，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。
M10385	PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2	PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2是一个首创的内源性KRAS G12C的PROTAC降解剂，DC50值在0.25和0.76 μM之间。LC-2与MRTX849共价结合KRAS G12C并招募E3连接酶VHL，诱导KRAS G12C快速持续降解，导致纯合和杂合子KRAS G12C细胞系MAPK信号的抑制。
M10384	Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1	Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种有效的基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂，还是一种 VHL 抑制剂。
M10383	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985)	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 蛋白降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
M10382	PROTAC SGK3 degrader-1	PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种包含308-R SGK抑制剂与VH032 VHL结合配体的PROTAC偶联物，是一种靶向 SGK3 的降解剂。
M10381	TD-165	TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。
M10380	dBET57	dBET57 是一种新型的 BRD4 异双功能小分子配体 (PROTAC)，可显著地选择性降解 BRD4 BD1，但对 BRD4 BD2 无活性。
M10379	BSJ-03-123	BSJ-03-123是一种新型有效的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
M10067	Ac4GalNAz	Ac4GalNAz 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC 分子。
M9838	VH032-PEG6-C4-Cl	(S,R,S)-AHPC- peg6 - c4 - cl是一种小分子HaloPROTAC，包含(S,R,S)-AHPC基VHL配体和6单元PEG连接剂。
M9824	MZ 1	MZ 1是一种PROTAC BRD4降解剂，对BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2和BRD2 BD1/2的Kd值分别为382/120，119/115和307/228 nM。

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PROTAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteolysis Targeting Chimeric Molecules

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