—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

GMB-475

目录号 M21032 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.

GMB-475结构式
包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 2250
促销价 ¥ 2137.5
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 3960
促销价 ¥ 3762
中国库存现货
25mg 原价 ¥ 7200
促销价 ¥ 6840
中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.

化学数据
分子量 861.93
分子式 C43H46F3N7O7S
CAS号 2490599-18-1
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于具体产品,请根据在不同溶剂中的溶解度和COA中的说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1602 mL 5.8009 mL 11.6019 mL
5 mM 0.232 mL 1.1602 mL 2.3204 mL
10 mM 0.116 mL 0.5801 mL 1.1602 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wu Ye, et al. Front Pharmacol. The proteolysis targeting chimera GMB-475 combined with dasatinib for the treatment of chronic myeloid leukemia with BCR::ABL1 mutants

[2] George M Burslem, et al. Cancer Res. Targeting BCR-ABL1 in Chronic Myeloid Leukemia by PROTAC-Mediated Targeted Protein Degradation

5折优惠 返礼不断
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的PROTAC产品
Pomalidomide-PEG2-COOH

Pomalidomide-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。

Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid

Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。

U7D-1

U7D-1 是一种首创的(first-in-class)、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂,在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。

SR-1114

SR-1114 是一种首创的 (first-in-class)PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解,DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。

MS170

MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。





关键词:GMB-475, GMB-475供应商, PROTAC抑制剂, 购买GMB-475, GMB-475溶解度, GMB-475结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号