BV6是细胞凋亡抑制剂(IAP)家族成员cIAP1和XIAP的拮抗剂，可通过抑制XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白来提高caspase的表达，从而增强癌细胞的凋亡，具有抗真菌和抗癌活性。
BV6可诱导自泛素化以及随后cIAP1和cIAP2的蛋白酶体降解，并使细胞对tnf诱导的坏死非常敏感。BV6可显著增强HCC193和H460细胞的放射增敏作用。BV6使两种细胞系对辐射敏感(HCC193-DER = 1.38, p < 0.05;H460- der = 1.42, 5 μM BV6时p < 0.05)，但H460细胞需增加BV6浓度，延长BV6培养时间。
Int J Mol Sci. 2023 Jan 24;24(3):2320.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HCC193 and H460 cells |
| 方法 | Using the CellTiter 96® Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit to measure cell viability . Seeding 5000 cells/well into 96-well plates in triplicate. Following adhesion of cells to the wells, adding increasing concentrations of BV6 into different wells.Exposing control groups to the same concentration of DMSO. Addng the final concentrations of 333 μg/mL MTS and 25 μM PMS to each well 24 hours later. After two hours incubation at 37 °C in humidified 5% CO2, read plates at the absorbance of 490-nm on a microplate reader.Calculating relative cell viability of an individual sample by normalizing their absorbance to that of the corresponding control. Using Prism 5.01 to calculate IC50 values . For the TNFα neutralizing antibody assay, exposing cells to 1 and 5 μM BV6 with or without 10 μg/mL infliximab and the assay is performed 24 hours later. Read plates at the absorbance of 490-nm on a microplate reader |
| 浓度 | ~30 μM |
| 处理时间 | ~48 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 1205.57 |
| 分子式 | C70H96N10O8 |
| CAS号 | 1001600-56-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO >51 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8295 mL | 4.1474 mL | 8.2948 mL |
| 5 mM | 0.1659 mL | 0.8295 mL | 1.659 mL |
| 10 mM | 0.0829 mL | 0.4147 mL | 0.8295 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IAP产品 |
|---|
| Sanggenon G
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。 |
| TD-1092
TD-1092是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂，带有两种不同类型的E3连接酶结合物IAP和CRBN，能以 CRBN 依赖性方式诱导 cIAP2 和 XIAP 的蛋白酶体降解。同时，TD1092 还能激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7)，并通过促进 IAP 降解，从而导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，TD1092 也能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症的相关研究。 |
| LBW242
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。 |
| UC-112
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。 |
| SBP-0636457
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。 |
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