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LBW242 

目录号 M30753 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。

LBW242 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。

化学性质
分子量 454.65
分子式 C27H42N4O2
CAS号 867324-12-7
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1995 mL 10.9975 mL 21.9949 mL
5 mM 0.4399 mL 2.1995 mL 4.399 mL
10 mM 0.2199 mL 1.0997 mL 2.1995 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] L Cornmark, et al. Cell Death Discov. PKC activation sensitizes basal-like breast cancer cell lines to Smac mimetics

[2] Eleonora Petrucci, et al. PLoS One. A small molecule SMAC mimic LBW242 potentiates TRAIL- and anticancer drug-mediated cell death of ovarian cancer cells

[3] Georg Eschenburg, et al. Cancer Res. Smac mimetic LBW242 sensitizes XIAP-overexpressing neuroblastoma cells for TNF-α-independent apoptosis

[4] Ellen Weisberg, et al. Mol Cancer Ther. Potentiation of antileukemic therapies by Smac mimetic, LBW242: effects on mutant FLT3-expressing cells

[5] Dharminder Chauhan, et al. Blood. Targeting mitochondrial factor Smac/DIABLO as therapy for multiple myeloma (MM)

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