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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M2259
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Biapenem | 比阿培南 | Antibiotic |
| L-627; LJC 10627; CLI 86815 | |||
| Biapenem是一种碳青霉烯类抗生素。 | |||
| M3084
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Triapine | Triapine | DNA/RNA Synthesis |
| 3-AP | |||
| Triapine 是一种有效的ribonucleotide reductase 抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。 | |||
| M3320
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Quetiapine Fumarate | 富马酸喹硫平 | 5-HT Receptor |
| Quetiapine hemifumarate | |||
| Quetiapine Fumarate是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。 | |||
| M1565
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Quetiapine sulfoxide | 喹硫平硫氧化物；喹硫平亚砜 | 5-HT Receptor |
| Quetiapine sulfoxide; Quetiapine S-oxide | |||
| Quetiapine sulfoxide是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。 | |||
| M1564
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Quetiapine Sulfone | 喹硫平砜 | 5-HT Receptor |
| Quetiapine Sulfone是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。 | |||
M5297
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Telacebec | Telacebec | Anti-infection |
| Q-203; Q 203; IAP6 | |||
| Telacebec (Q203; IAP6) 是中氮杂吡啶酰胺化合物。在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC50值为2.7 nM。 | |||
| M10814 | Eliapixant | Eliapixant | P2 Receptor |
| BAY 1817080 | |||
| Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。 | |||
| M13874
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Quetiapine | 喹硫平 | 5-HT Receptor |
| ICI204636 | |||
| Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。 | |||
| M14263
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Tertiapin-Q | Tertiapin-Q | Potassium Channel |
| Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。 | |||
| M16689 | 3,8''-Biapigenin | 3,8″-双芹菜素 | Flavonoids |
| 3,8''-Biapigenin 3,8″-双芹菜素 | |||
| M17223 | Myrciaphenone A | Myrciaphenone A | Phenols |
| Myrciaphenone A | |||
| M20665 | Tiapride Hydrochloride | Tiapride Hydrochloride | Dopamine Receptor |
| Tiapride is a drug that selectively blocks D2 and D3 dopamine receptors in the brain and is used to treat a variety of neurological and psychiatric disorders. | |||
| M28346 | XIAP/cIAP1 antagonist-1 | XIAP/cIAP1 antagonist-1 | IAP |
| XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。 | |||
| M29923 | Tiaprofenic acid | 噻洛芬酸 | COX |
| Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎作用的口服非甾体抗炎剂 (NSAID)。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于研究风湿性疾病。 | |||
| M30154 | Diaplasinin | Diaplasinin | PAI-1 |
| PAI-749 | |||
| Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 295 nm。具有抗血栓功效。 | |||
| M30523 | Tiaprost | Tiaprost | Prostaglandin Receptor |
| Iliren | |||
| Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。 | |||
| M31316 | DiaPep277 | DiaPep277 | Immunology/Inflammation |
| DiaPep 277 | |||
| DiaPep277 是一种基于热休克蛋白60（HSP60）437至460残基的，包含24个氨基酸的肽，可用于1型糖尿病免疫系统的相关研究。 | |||
| M40914 | Rivulariapeptolides 1155 | Rivulariapeptolides 1155 | Serine/Threonine Protease |
| Rivulariapeptolides 1155是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，对糜蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白蛋白酶 K 的 IC50值分别为 41.84 nM，4.94 nM和56.54 nM。 | |||
| M40915 | Rivulariapeptolides 988 | Rivulariapeptolides 988 | Serine/Threonine Protease |
| Rivulariapeptolides 988是一种高效的，选择性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，作用于胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的IC50值分别为 95.46 nM、15.29 nM 和 85.50 nM。 | |||
| M40916 | Rivulariapeptolides 1185 | Rivulariapeptolides 1185 | Serine/Threonine Protease |
| Rivulariapeptolides 1185是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶(serine protease) 抑制剂，其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的IC50值分别为 13.17 nM、23.59 nM 和 55.26 nM。 | |||
| M40917 | Rivulariapeptolides 1121 | Rivulariapeptolides 1121 | Serine/Threonine Protease |
| Rivulariapeptolides 1121是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶(serine protease)抑制剂，其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的 IC50 值分别为 35.52 nM、13.24 nM 和 48.05 nM。 | |||
| M41092 | Diaporthein B | Diaporthein B | Antibiotic |
| Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。 | |||
| M41350 | MDM2/XIAP-IN-2 | MDM2/XIAP-IN-2 | Mdm2 |
| MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。 | |||
| M41354 | MDM2/XIAP-IN-3 | MDM2/XIAP-IN-3 | Mdm2 |
| MDM2/XIAP-IN-3 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。 | |||
| M43085 | MDM2/XIAP-IN-1 | MDM2/XIAP-IN-1 | Others |
| MDM2/XIAP-IN-1 是一种具有口服活性MDM2/XIAP 双靶点抑制剂。 | |||
| M43686 | Salviaplebeiaside | Salviaplebeiaside | Others |
| Salviaplebeiaside 是一种能从 Vitex negundo var. cannabifolia 的地上部分分离出的酚类物质。 | |||
| M44935 | Microgrewiapine A | Microgrewiapine A | AChR/AChE |
| Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。 | |||
| M53276 | Amylin (IAPP), feline | Amylin (IAPP), feline | Others |
| Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。 | |||
| M58137
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L-Sepiapterin | L-墨蝶呤 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Sepiapterin | |||
| L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍，诱导血管生成。 | |||
| M55453
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Quetiapine-d8 fumarate | 富马酸喹硫平-D8 | 5-HT Receptor |
| 富马酸喹硫平-D8 Quetiapine-d8 fumarate | |||
| M1716
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Gemcitabine Hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Gemzar, LY-188011 | |||
| Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M1786
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Ispinesib | 伊斯平斯；伊匹尼塞 | Kinesin |
| SB-715992, CK0238273 | |||
| Ispinesib (SB-715992)是一种有效的，特异性的，可逆的kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1， KHC和Kif1A没有抑制作用。 | |||
| M2026
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AT-406 | 伊维纳潘 | IAP |
| SM-406; Xevinapant; Debio 1143 | |||
| Xevinapant（Debio1143,AT-406，SM-406）是一款潜在首创的（first-in-class）细胞凋亡蛋白（IAP）的高效口服拮抗剂，其通过抑制IAP，不但能促进癌细胞的死亡，还可以增强抗肿瘤的免疫反应。 | |||
| M2138
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GDC-0152 | GDC-0152 | IAP |
| GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3， ML-IAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，Ki分别为28 nM， 14 nM， 17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。 | |||
| M2166
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Birinapant | 比瑞那帕 | IAP |
| TL32711 | |||
| Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。 | |||
| M2342
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YM155 | 溴塞派铵 | Survivin |
| Sepantronium bromide | |||
| YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制剂，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，对Survivin与XIAP相互作用抑制效果微弱。可用于 c-MYC 重排高级别 B 细胞淋巴瘤的相关研究。 | |||
| M3638
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BV6 | BV6 | IAP |
| BV6是细胞凋亡抑制剂(IAP)家族成员cIAP1和XIAP的拮抗剂，可通过抑制XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白来提高caspase的表达，从而增强癌细胞的凋亡，具有抗真菌和抗癌活性。 | |||
| M4599
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Arbutin | 熊果苷 | Others |
| p-Arbutin; β-Arbutin | |||
| Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂，对单酚酶的 Kiapp 值为 1.42 mM；对二酚酶 Kiapp 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。 | |||
| M4801
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LCL161 | LCL161 | IAP |
| LCL-161 | |||
| LCL161是一种口服生物可利用的SMAC模拟物，能有效结合并抑制多种iap(即XIAP, c-IAP)。 | |||
| M4804
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GSK-503 | GSK-503 | Histone Methyltransferase |
| GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。 | |||
| M5212
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GSK2879552 | GSK2879552 | Histone demethylase |
| GSK2879552 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 | |||
| M5611
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Embelin | 恩贝酸；恩贝灵 | IAP |
| Embelic acid; Emberine; NSC 91874 | |||
| Embelin (Embelic acid) 是一种有效的，非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂，IC50为4.1 μM，在高 XIAP 水平的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。 | |||
| M5680
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Gemcitabine | 吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC 613327; LY188011 | |||
| Gemcitabine (LY-188011，NSC 613327，吉西他滨) 是DNA合成抑制剂，对PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM，40 nM，18 nM和12 nM。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M9933
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Tolinapant(ASTX660) | 托利那泮 | IAP |
| ASTX-660 | |||
| ASTX660是一种有效的cIAP1/2和XIAP的新型非拟肽拮抗剂，有效诱导癌细胞系中TNFα依赖性凋亡并抑制肿瘤生长。 | |||
| M6187
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SM-164 | SM-164 | IAP |
| SM-164是可渗透细胞的Smac类似物，能与XIAP蛋白结合，Ki为0.56 nM，与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合的Ki分别为0.31和1.1 nM。 | |||
| M7009 | Muristerone A | 米乐甾酮A | Others |
| Muristerone A is a stimulates Bcl-XL mRNA transcription; antiapoptotic. | |||
| M7643
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Bongkrekic acid solution | 米酵菌酸 | Others |
| An antiapoptotic agent, it protects against NMDA receptor induced neuronal apoptosis, extends cell survival in cells undergoing apoptosis following infection with viral vectors and abrogates apoptosis induced by hydrogen peroxide in T-cells. | |||
| M7771
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Phenoxodiol | 脱氢雌马酚 | Caspase |
| Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E | |||
| Phenoxodiol（脱氢雌马酚）是一种合成的异黄酮类似物，具有肿瘤抑制活性。它是线粒体Caspase的激活剂，可导致细胞凋亡。Phenoxodiol还能抑制XIAP的活性，从而解除其对细胞凋亡的抑制作用，增加肿瘤细胞对Fas起始的凋亡的敏感性。Phenoxodiol还能抑制DNA复制，并引起细胞G1/S期停滞。 | |||
| M8895
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MX69 | MX69 | Mdm2 |
| MX69是一种MDM2和XIAP的抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。 | |||
| M9806
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L-Cysteine | L-半胱氨酸 | Animal Modeling |
| L-Cysteine（L-半胱氨酸）是一种含硫非必需氨基酸，同时也是肠道碱性磷酸酶(IAP)的抑制剂，能抑制胃饥饿素，可用于构建骨关节炎模型。 | |||
| M9889
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PCI-29732 | PCI-29732 | BTK |
| PCI29732 | |||
| PCI-29732是一种有效的，可逆的BTK抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。同时能对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。此外，PCI 29732 还能通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。 | |||
| M10702
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AZD5582 | AZD5582 | IAP |
| AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M10782 | APG-1387 | APG-1387 | IAP |
| APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。 | |||
| M10811 | CUDC-427 | CUDC-427 | IAP |
| GDC-0917 | |||
| CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂，常用于各种癌症的研究。 | |||
