Gemcitabine (LY-188011，NSC 613327，吉西他滨) 是DNA合成抑制剂，对PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM，40 nM，18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
别名：NSC 613327; LY188011
Gemcitabine (吉西他滨; LY-188011; NSC 613327) 是DNA合成抑制剂，对PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM，40 nM，18 nM和12 nM。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
Oncol Lett. 2022 May;23(5):163.
Int J Oncol. 2020 Jan;56(1):47-68.
Biosci Rep. 2020 Jul 31;40(7):BSR20200730.
Biosci Rep. 2020 Jul 31;40(7):BSR20200730.
Universitat Freiburg im Breisgau. 2020 Jul.
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数据来源 | Biosci Rep (2020), Figure 2, Gemcitabine (Abmole Bioscience) |
| 方法 | MTT assay for cell cytotoxicity | |
| 细胞系/动物模型 | TNBC cell lines | |
| 浓度 | 0, 1, 3, 5 nm | |
| 处理时间 | 48 h | |
| 实验结果 | Next, the cytotoxicity in each group was monitored with MTT when the cells were treated with 0, 1, 3 and 5 nm gemcitabine and findings tended to prove that agonized NLRP3 could better resist the inhibitory effect of growing gemcitabine, in other words, higher expression of NLRP3 decreased the cytotoxicity and added to the gemcitabine resistance while inhibition of NLRP3 increased cytotoxicity in TNBCC, helping to alleviate the drug resistance |
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数据来源 | Biosci Rep (2020), Figure 1, Gemcitabine (Abmole Bioscience) |
| 方法 | Cell culture and treatment | |
| 细胞系/动物模型 | TNBC cell lines | |
| 浓度 | 0, 1, 3, 5 nM | |
| 处理时间 | 72 h | |
| 实验结果 | The linear graph presented the cytotoxicity at 72 h when exposed to different concentrations. It showed that highest cell viability was seen in agonist group with higher NLRP3 and lowest in antagonist group, suggesting that the higher expression of NLRP3, the less sensitive to different gemcitabine doses |
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数据来源 | Bioscience Reports (2020 Jul). Figure 1. Gemcitabine (Abmole Bioscience) |
| 方法 | Cell culture | |
| 细胞系/动物模型 | TNBC cell lines | |
| 浓度 | 0, 1, 3, 5 nM | |
| 处理时间 | 72 h | |
| 实验结果 | It showed that highest cell viability was seen in agonist group with higher NLRP3 and lowest in antagonist group, suggesting that the higher expression of NLRP3, the less sensitive to different gemcitabine doses |
| 分子量 | 263.2 |
| 分子式 | C9H11F2N3O4 |
| CAS号 | 95058-81-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.7994 mL | 18.997 mL | 37.9939 mL |
| 5 mM | 0.7599 mL | 3.7994 mL | 7.5988 mL |
| 10 mM | 0.3799 mL | 1.8997 mL | 3.7994 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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