Telacebec 别名：Q-203; Q 203; IAP6
Telacebec (Q203; IAP6) 是中氮杂吡啶酰胺化合物。在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC50值为2.7 nM。
CAS No.：1334719-95-7
bioRxiv. 2024 Apr 12.
Chalkophore mediated respiratory oxidase flexibility controls M. tuberculosis virulence
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 557.01 |
| 分子式 | C29H28ClF3N4O2 |
| CAS号 | 1334719-95-7 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：咪唑并吡啶酰胺（IPA）化合物通过靶向连接细胞色素bc1复合物阻断结核分枝杆菌生长。优化的IPA化合物Q203在低纳摩尔范围内抑制培养液培养基中MDR和XDR结核分枝杆菌临床分离物的生长。Q203参比菌株结核而言，对分枝杆菌H37Rv具有活性，MIC50在培养肉汤培养基中为2.7nM，在巨噬细胞内为0.28nM。
体内研究：Q203在小于1mg / kg体重的小鼠结核病模型中是有效的。Q203在每日给药试验中显示出给药相容的药代动力学和安全性。Q203的生物利用度为90％，终末半衰期为23.4小时。分布体积适中（5.27升/ kg体重，全身清除率低（4.03mL / min / kg）。 在治疗4周后，在分别以0.4,2和10mg / kg体重的Q203处理的组中观察到结核分枝杆菌H37Rv细菌负荷中90％，99％和99.9％的减少。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7953 mL | 8.9765 mL | 17.953 mL |
| 5 mM | 0.3591 mL | 1.7953 mL | 3.5906 mL |
| 10 mM | 0.1795 mL | 0.8976 mL | 1.7953 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的Anti-infection产品
参考文献
