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Q203

目录号 M5297 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Q203(IAP6)是中氮杂吡啶酰胺化合物。 在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC50值为2.7 nM。

Q203结构式

别名:Q-203; Q 203; IAP6

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 2080 中国库存现货
1mg ¥ 600 中国库存现货
5mg ¥ 1680 中国库存现货
10mg ¥ 2480 中国库存现货
25mg ¥ 4520 中国库存现货
50mg ¥ 7480 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:咪唑并吡啶酰胺(IPA)化合物通过靶向连接细胞色素bc1复合物阻断结核分枝杆菌生长。优化的IPA化合物Q203在低纳摩尔范围内抑制培养液培养基中MDR和XDR结核分枝杆菌临床分离物的生长。Q203参比菌株结核而言,对分枝杆菌H37Rv具有活性,MIC50在培养肉汤培养基中为2.7nM,在巨噬细胞内为0.28nM。 体内研究:Q203在小于1mg / kg体重的小鼠结核病模型中是有效的。Q203在每日给药试验中显示出给药相容的药代动力学和安全性。Q203的生物利用度为90%,终末半衰期为23.4小时。分布体积适中(5.27升/ kg体重,全身清除率低(4.03mL / min / kg)。 在治疗4周后,在分别以0.4,2和10mg / kg体重的Q203处理的组中观察到结核分枝杆菌H37Rv细菌负荷中90%,99%和99.9%的减少。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Sci Rep (2018). Figure 3. Q203
方法 Oxygen consumption activity assay
细胞系/动物模型 M. tuberculosis strain
浓度 10 μM
处理时间 -
实验结果 However, inhibition of respiratory chain activity by Q203 was incomplete, with ~60% inhibition observed at the highest Q203 concentration tested (10 μM)
化学性质
分子量 557.01
分子式 C29H28ClF3N4O2
CAS号 1334719-95-7
溶解性(25°C) 10mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7953 mL 8.9765 mL 17.953 mL
5 mM 0.3591 mL 1.7953 mL 3.5906 mL
10 mM 0.1795 mL 0.8976 mL 1.7953 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kang S, et al. J Med Chem. Lead optimization of a novel series of imidazo[1,2-a]pyridine amides leading to a clinical candidate (Q203) as a multi- and extensively-drug-resistant anti-tuberculosis agent.

[2] Pethe K, et al. Nat Med. Discovery of Q203, a potent clinical candidate for the treatment of tuberculosis.

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