LCL161 别名：LCL-161
LCL161 是一种凋亡抑制蛋白（IAP）的抑制剂，也是一种SMAC（second mitochondria-derived activator of caspase）模拟物，它能够与凋亡抑制蛋白如cIAP1、cIAP2等高亲和力结合，启动这些蛋白的降解，并阻止XIAP（连锁凋亡蛋白，IAP家族成员之一）对caspase的抑制，从而促进细胞凋亡。
CAS No.：1005342-46-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 500.63 |
| 分子式 | C26H33FN4O3S |
| CAS号 | 1005342-46-0 |
| 溶解性 | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
LCL161是一种凋亡抑制蛋白（IAP）的抑制剂，也是一种SMAC（second mitochondria-derived activator of caspase）模拟物，它能够与凋亡抑制蛋白如cIAP1、cIAP2等高亲和力结合，启动这些蛋白的降解，并阻止XIAP（连锁凋亡蛋白，IAP家族成员之一）对caspase的抑制，从而促进细胞凋亡。
LCL161增强了尼洛替尼和PKC412在体外抗白血病的促凋亡作用，并增强了这两种激酶抑制剂在体内抗白血病的活性。此外，LCL161与nilotinib在体内协同降低白血病负担显著低于中至高剂量nilotinib所表现出的基线水平抑制。最后，LCL161对以酪氨酸激酶抑制剂固有抗性为特征的细胞表现出抗增殖作用，这是由于复合抑制蛋白靶点突变表达的结果。LCL161处理的T淋巴细胞激活后细胞因子分泌显著增加，对CD4和CD8 T细胞存活或增殖影响很小。LCL161处理外周血单个核细胞显著增强naïve T细胞体外合成肽的启动。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9975 mL | 9.9874 mL | 19.9748 mL |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9975 mL | 3.995 mL |
| 10 mM | 0.1997 mL | 0.9987 mL | 1.9975 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
